PND-1186 (FAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-09

產(chǎn)品詳情

中文名稱:PND-1186 (FAK抑制劑)	英文名稱:PND-1186 (FAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1162-25mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	25mg	詢價(jià)

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[[2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
簡(jiǎn)稱	PND-1186
別名	VS-4718, PND 1186, PND1186, VS4718, VS 4718
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
分子量	501.5
CAS號(hào)	1061353-68-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1162-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PND-1186 (VS-4718)是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5nM。Phase 1。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶點(diǎn)	FAK	－	－	－	－
IC50	0.5nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能動(dòng)性，在懸浮條件下促進(jìn)4T1凋亡，并減少4T1軟瓊脂集落數(shù)量和大小。在HEY和OVCAR8細(xì)胞中，VS-4718促進(jìn)G0-G1細(xì)胞周期阻滯，進(jìn)而使細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究	負(fù)荷4T1腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186(100mg/kg s.c.)通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，抑制4T1皮下腫瘤生長(zhǎng)。在負(fù)荷ID8腫瘤的小鼠體內(nèi)，PND-1186(0.5mg/ml, p.o.)也會(huì)導(dǎo)致卵巢癌腫瘤的生長(zhǎng)抑制。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	測(cè)量GST-FAK在體外的激酶活性，與His標(biāo)記的FAK 411-686相比，使用K-LISA篩選試劑盒，聚(Glu:Tyr)(4:1)聚合物作為底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同濃度的測(cè)試化合物在包含50μM ATP和10mM MnCl₂，50mM HEPES(pH 7.5)，25mM NaCl，0.01% BSA，以及0.1mM原釩酸鈉的緩沖液中于室溫下測(cè)定5分鐘。一系列稀釋的化合物重復(fù)測(cè)定3次。底物磷酸化使用辣根過氧化物酶偶聯(lián)的抗pTyr抗體與光度顯色定量。IC50值使用Hill-Slope模型測(cè)定。激酶選擇性使用激酶分析器進(jìn)行測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	小鼠ID8卵巢癌細(xì)胞
濃度	~1μM
處理時(shí)間	6天
方法	對(duì)于軟瓊脂測(cè)定法，48孔板涂覆1：4混合的2%瓊脂(EM Science)和0.2ml生長(zhǎng)培養(yǎng)基(底層)。在0.3%軟瓊脂的0.2ml生長(zhǎng)培養(yǎng)基(上層)混合物中，每孔接種5×10⁴細(xì)胞(重復(fù)三份)。瓊脂凝固后，加入包含DMSO或PND-1186(終濃度0.6ml)的0.2ml生長(zhǎng)培養(yǎng)基。分解實(shí)驗(yàn)中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相襯成像，通過計(jì)數(shù)9個(gè)區(qū)域(每孔3個(gè)區(qū)域)進(jìn)行計(jì)算，總面積使用Image J測(cè)定。對(duì)于所有分析，實(shí)驗(yàn)點(diǎn)以一式三份進(jìn)行，并且至少重復(fù)2次。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷ID8腫瘤或4T1腫瘤的小鼠
配制	聚乙二醇 400 (PEG400)與PBS (1:1) ，s.c.；5%蔗糖，p.o。
劑量	100mg/kg每12小時(shí)，s.c.；0.5mg/ml，p.o。
給藥方式	s.c.或p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777.

2. Tancioni I, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(8), 2050-2061.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1162-10mM	PND-1186 (FAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1162-5mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	5mg
SC1162-25mg	PND-1186 (FAK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PND-1186 (FAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （19年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：19年
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企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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