OSU-03012 (PDK-1抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-07-28

產(chǎn)品詳情

中文名稱:OSU-03012 (PDK-1抑制劑)	英文名稱:OSU-03012 (PDK-1抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2762-10mM	OSU-03012 (PDK-1抑制劑)	10mM	詢價(jià)

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-amino-N-[4-[5-phenanthren-2-yl-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]phenyl]acetamide
簡(jiǎn)稱	OSU-03012
別名	AR-12 compound, OSU 03012, OSU03012
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₆H₁₉F₃N₄O
分子量	460.45
CAS號(hào)	742112-33-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO11mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.6mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2762-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	OSU-03012 (AR-12)是一種有效的重組PDK-1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5μM，比OSU-02067作用效果高2倍。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	PDK-1	－	－	－	－
IC50	5μM	－	－	－	－
體外研究	OSU-03012誘導(dǎo)PC-3細(xì)胞凋亡，IC50為5μM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，濃度至少需要50μM，而OSU-03012濃度為3-5μM時(shí)即可完全抑制多種腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。與作用于正常的膠質(zhì)細(xì)胞相比，OSU-03012作用于神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞更有效促進(jìn)細(xì)胞死亡。OSU-03012和電離輻射使caspase非依賴性的細(xì)胞死亡增多。OSU-03012促進(jìn)組織蛋白酶B從溶酶體中釋放，及AIF從線粒體中釋放。在蛋白激酶R類的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)激酶-/-細(xì)胞中, OSU-03012的藥效減弱和BID的分裂下降有關(guān)，且阻斷組織蛋白酶B和AIF釋放到細(xì)胞質(zhì)中。OSU-03012抑制甲狀腺癌細(xì)胞(NPA、WRO和ARO細(xì)胞)增殖和遷移，且誘導(dǎo)凋亡，結(jié)果導(dǎo)致S期細(xì)胞增多，G2期細(xì)胞沒(méi)有增多。OSU-03012為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，作用于甲狀腺癌細(xì)胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝細(xì)胞癌細(xì)胞系包括Huh7、Hep3B和HepG2細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50<1μM。OSU-03012作用于Huh7細(xì)胞，不抑制PDK1或AKT活性，也不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，但是誘導(dǎo)自噬。而且，用OSU-03012處理后，引起活性氧(ROS)積累。最新研究顯示OSU-03012可增強(qiáng)(Bcr)-Abl突變細(xì)胞系對(duì)imatinib誘導(dǎo)的凋亡的敏感性。
體內(nèi)研究	OSU-03012按200mg/kg劑量作用于Huh7移植瘤，抑制57.59%的腫瘤生長(zhǎng)。OSU-03012作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明顯降低EGFR蛋白表達(dá)，下降約48%，也阻止YB-1結(jié)合到EGFR啟動(dòng)子上?？诜幚鞳SU-03012，抑制HMS-97神經(jīng)鞘移植瘤的生長(zhǎng)達(dá)55%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	OSU-03012是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高，但是不能抑制COX2。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	根據(jù)重組PDK-1的活力進(jìn)行無(wú)細(xì)胞實(shí)驗(yàn),對(duì)照組用DMSO，實(shí)驗(yàn)組用OSU-03012，激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)的激酶，反之，用[γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纖維素紙，使32P-磷酸化的肽底物從殘余的[γ-32P]-ATP 中分離，用0.75%磷酸沖洗三次后，用閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	PC-3細(xì)胞
濃度	0-10μM
處理時(shí)間	約為72小時(shí)
方法	使用MTT實(shí)驗(yàn)測(cè)定OSU-03012作用于PC-3細(xì)胞活力的效果，做6次平行實(shí)驗(yàn)。細(xì)胞生長(zhǎng)在含10% FBS的RPMI 1640培養(yǎng)基中，在96孔板中培養(yǎng)24小時(shí)，然后在含1%血清RPMI 1640培養(yǎng)基中用溶在DMSO(終濃度≤0.1%)中的不同濃度OSU-03012 (0-10μM)在不同時(shí)間間隔(~72小時(shí))處理。對(duì)照組用DMSO處理。移除培養(yǎng)基, 在10%含F(xiàn)BS的 RPMI 1640培養(yǎng)基中加入200μl 0.5mg/ml MTT，然后在含CO₂的環(huán)境中37℃下溫育2小時(shí)。移除上清液，減少的MTT染料溶解在200μl DMSO中。用計(jì)數(shù)板在570nm處測(cè)定吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶Huh7移植瘤的雄性BALB/c裸鼠
配制	溶解在0.5%甲基纖維素，0.1% Tween-80
劑量	100-200mg/kg
給藥方式	每天飼喂處理

參考文獻(xiàn)：

1. Zhu J, et al. Cancer Res, 2004, 64(12), 4309-4318.

2. Yacoub A, et al. Mol Pharmacol, 2006, 70(2), 589-603.

3. Porchia LM, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(5), 1124-1131.

4. Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357.

5. Tseng PH, et al. Blood, 2005, 105(10), 4021-4027.

6. To K, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(3), 641-652.

7. Lee TX, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(9), 1709-1720.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2762-10mM	OSU-03012 (PDK-1抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2762-5mg	OSU-03012 (PDK-1抑制劑)	5mg
SF2762-25mg	OSU-03012 (PDK-1抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： OSU-03012 (PDK-1抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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