| 價(jià)格 | 詢價(jià) |
| 包裝 | 10mM |
| 最小起訂量 | 10mM |
| 發(fā)貨地 | 上海 |
| 更新日期 | 2026-06-09 |
| 中文名稱:NU7026 (DNA-PK抑制劑) | 英文名稱:NU7026 (DNA-PK抑制劑) |
| 有效期: 一年 | 產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling |
| 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品包裝 | 產(chǎn)品價(jià)格 |
| SC9150-10mM | NU7026 (DNA-PK抑制劑) | 10mM | 詢價(jià) |
化學(xué)信息:
| 化學(xué)名 | 2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one |
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| 簡(jiǎn)稱 | NU7026 | |
| 別名 |
2-(morpholin-4-yl)benzo(h)chromen-4-one, NU 7026, NU-7026, LY-293646, LY293646, LY 293646 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化學(xué)式 | C17H15NO3 | |
| 分子量 | 281.31 | |
| CAS號(hào) | 154447-35-5 | |
| 純度 | 98% | |
| 溶劑/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.78ml DMSO,或者每2.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC9150-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
| 產(chǎn)品描述 | NU7026是一種有效的DNA-PK抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍,對(duì)ATM和ATR沒(méi)有抑制活性。 | ||||
| 信號(hào)通路 | DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶點(diǎn) | DNA-PK | PI3K | ATM | ATR | - |
| IC50 | 0.23μM | 13μM | >100μM | >100μM | - |
| 體外研究 | NU7026劑量依賴性增強(qiáng)V3YAC和PARP-1+/+細(xì)胞中電離輻射誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。NU7026完全廢止生長(zhǎng)阻滯細(xì)胞中潛在致死性損傷的恢復(fù)。NU7026抑制V3YAC細(xì)胞系中56%的DNA DSB修復(fù)。在K562細(xì)胞中,NU7026(10μM)增強(qiáng)idarubicin、daunorubicin、doxorubicin、etoposide、mAMSA和mitoxantrone的生長(zhǎng)抑制作用,PF50值范圍大約為19(對(duì)mAMSA)到2(對(duì)idarubicin)。NU7026(10μM)也會(huì)增強(qiáng)白血病細(xì)胞中etoposide的生長(zhǎng)抑制作用,PF50值為10.53。NU7026(10μM)增強(qiáng)K562細(xì)胞中etoposide誘導(dǎo)的細(xì)胞周期G2期阻滯。NU7026增強(qiáng)topo II的毒性,包括對(duì)非同源末端連接的抑制和G2/M檢查點(diǎn)阻滯。在CH1人卵巢癌細(xì)胞中,NU7026(10μM)暴露4小時(shí)結(jié)合3 Gy輻射對(duì)顯著的電波敏化作用是必需的。在CLL細(xì)胞系(I83)和初級(jí)CLL-淋巴細(xì)胞中,NU7026(<10μM)與chlorambucil在NU7026的無(wú)毒劑量下具有協(xié)同的細(xì)胞毒活性。NU7026(10μM)增加I83細(xì)胞中chlorambucil誘導(dǎo)的G(2)/M期阻滯。在I83細(xì)胞中,NU7026(10μM)增強(qiáng)整個(gè)細(xì)胞周期中chlorambucil誘導(dǎo)的γH2AX。NU7026(10μM)增加I83細(xì)胞系中chlorambucil誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。NU7026(55μM)導(dǎo)致p53缺失的MEFs中顯著的端粒融合誘導(dǎo),并導(dǎo)致p53和連接酶IV雙重缺失的MEFs中端粒融合更少。 | ||||
| 體內(nèi)研究 | NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠體內(nèi)具有快速的血漿清除率(0.108/小時(shí)),這在很大程度上歸因于廣泛的代謝。NU7026以20mg/kg的劑量腹腔(i.p.)內(nèi)或口服給藥后的生物利用度分別為20和15%。 | ||||
| 臨床實(shí)驗(yàn) | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):
| 酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn) | |
| 方法 | 哺乳動(dòng)物DNA-PK(500ng/μl)通過(guò)HeLa細(xì)胞核提取物使用Q-瓊脂糖,S-瓊脂糖和肝素瓊脂糖層析后分離。DNA-PK(250ng)的活性在30℃下,40μl終體積,包含25mM HEPES(pH 7.4),12.5mM MgCl2,50mM KCl,1mM DTT,10% v/v 甘油,0.1% w/v NP-40和1mg底物GST-p53N66的緩沖液中,聚丙烯96孔板上測(cè)量。將不同濃度的NU7026(在DMSO中終濃度為1% v/v)加入試驗(yàn)混合物。培育10分鐘后,加入終濃度為50μM 的ATP,以及30-mer雙鏈DNA寡核苷酸(終濃度0.5ng/ml),以起始反應(yīng)。搖晃1個(gè)小時(shí)后,將150μl PBS加入反應(yīng),然后將5μl轉(zhuǎn)移到每孔包含45μl PBS的96孔不透明白色板,并允許GSTp53N66底物與孔結(jié)合1小時(shí)。所有酶測(cè)定中化合物的IC50s由S形曲線使用圖形軟件包Prism得到,其中不同濃度化合物下的酶活性對(duì)化合物濃度作圖。 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | |
| 細(xì)胞系 | N/A |
| 濃度 | N/A |
| 處理時(shí)間 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | |
| 動(dòng)物模型 | 雌性BALB/c小鼠 |
| 配制 | 10% DMSO和5% Tween 20的生理鹽水溶液 |
| 劑量 | 25mg/kg |
| 給藥方式 | 腹腔注射或口服 |
| 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 |
| SC9150-10mM | NU7026 (DNA-PK抑制劑) | 10mM×0.2ml |
| SC9150-5mg | NU7026 (DNA-PK抑制劑) | 5mg |
| SC9150-25mg | NU7026 (DNA-PK抑制劑) | 25mg |
| — | 說(shuō)明書(shū) | 1份 |
保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
| 成立日期 | 2007-07-19 (19年) | 注冊(cè)資本 | 1000.000000萬(wàn)人民幣 |
| 員工人數(shù) | 500人以上 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn) |
| 主營(yíng)行業(yè) | 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 試劑 |
| 產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
|---|---|---|---|---|
| 詢價(jià) |
VIP8年
|
上海弘順生物科技有限公司
|
2026-06-12 | |
| 詢價(jià) |
VIP3年
|
武漢市聚舜化工有限公司
|
2026-06-12 | |
| ¥750 |
VIP2年
|
南京肽研生物科技有限公司
|
2026-06-11 |