BI2536 (PLK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2026-06-09

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BI2536 (PLK抑制劑)	英文名稱:BI2536 (PLK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC6578-25mg	BI2536 (PLK抑制劑)	25mg	詢價(jià)

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
簡(jiǎn)稱	BI2536
別名	BI 2536, BI-2536
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₈H₃₉N₇O₃
分子量	521.66
CAS號(hào)	755038-02-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BI 2536是一種有效的Plk1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.83nM，比作用于Plk2和Plk3選擇性分別高4和11倍。Phase 2。
信號(hào)通路	Cell Cycle
靶點(diǎn)	PLK1	PLK2	PLK3	PI3Kα	Met
IC50	0.83nM	3.5nM	9.0nM	2.407μM	4.754μM
體外研究	除了Plk1，BI 2536也抑制Plk2和Plk3活性，只是抑制程度低點(diǎn)，IC50分別為3.5nM和9.0nM。BI 2536比一組63種其他蛋白激酶(IC50>10μM)選擇性高1000多倍。BI 2536按10nM到100nM劑量作用于HeLa細(xì)胞，抑制有絲分裂中心體中γ-微管蛋白招募和Apc6磷酸化，抑制染色體臂中釋放黏結(jié)蛋白、誘導(dǎo)產(chǎn)生單極主軸及一些依賴Plk1的其他有絲分裂過(guò)程。與作用于Plk1 RNAi效果相一致，BI 2536處理HeLa細(xì)胞，使細(xì)胞周期停在G2/M期，隨后DNA分解及凋亡，且累積斷裂的PARP p85片段，這種作用存在濃度依賴性。BI 2536抑制一組32種人腫瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)，EC50為2-25nM,抑制指數(shù)生長(zhǎng)的hTERT-RPE1，人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)和正常大鼠腎臟(NRK)細(xì)胞的增殖，EC50為12-31nM。BI 2536抑制Plk1，降低甲狀腺未分化癌(ATC)細(xì)胞如CAL62、OCUT-1、SW1736、8505C和ACT-1的生長(zhǎng)的生長(zhǎng)和活力，EC50為1.4-5.6nM。
體內(nèi)研究	BI 2536靜脈注射給藥多種移植瘤模型，每周一次或兩次，效果都很好，通過(guò)使細(xì)胞周期停滯而抑制細(xì)胞增殖，隨后誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡。BI 2536按50mg/kg劑量處理HCT 116移植瘤，每周一次或兩次，顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，T/C分別為15%和0.3%。BI 2536每周處理兩次BxPC-3和A549模型，也顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，T/C分別為5%和14%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	BI 2536是個(gè)有效的Plk1選擇性抑制劑，抑制Plk1的標(biāo)記。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	重組人Plk1(1-603殘基)作為氮端，攜帶桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)的GST-標(biāo)記的融合蛋白通過(guò)親和層析，使用谷胱甘肽-瓊脂糖而純化。在梯度稀釋的BI 2536存在時(shí)，使用20ng重組激酶，及10μg牛奶中的酪蛋白作為底物進(jìn)行Plk1酶活性實(shí)驗(yàn)。在終體積為60μl的混合物(15mM MgCl₂，25mM MOPS[pH 7.0]，1mM DTT，1% DMSO，7.5mM ATP，0.3μCi γ-33P-ATP)中30℃下進(jìn)行激酶反應(yīng)45分鐘。加入125μl冰凍的5% TCA終止反應(yīng)。沉淀物轉(zhuǎn)移到混合酯纖維素的多屏過(guò)濾板上，使用1% TCA沖洗實(shí)驗(yàn)板，然后利用放射性進(jìn)行測(cè)量。繪制劑量反應(yīng)曲線，而計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji, PC-3
濃度	溶于DMSO，終濃度為~1μM
處理時(shí)間	24和72小時(shí)
方法	使用不同濃度BI 2536處理細(xì)胞24和72小時(shí)。在熒光分光光度計(jì)中測(cè)量Alamar Blue染料轉(zhuǎn)換而測(cè)定細(xì)胞生長(zhǎng)。為了測(cè)定培養(yǎng)基中DNA含量，細(xì)胞懸液在80%乙醇中混合，使用溶于PBS的0.25% Triton X-100處理5分鐘，然后與0.1% RNase和溶于PBS的10μg/ml碘化丙啶在室溫下溫育20分鐘。通過(guò)流式細(xì)胞儀分析而測(cè)定細(xì)胞周期譜。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	皮下注射HCT 116、NCI-H460或A549細(xì)胞的雌性BomTac：NMRI-Foxn1nu小鼠
配制	在鹽酸(0.1N)中配制，然后在0.9% NaCl中稀釋。
劑量	~50mg/kg
給藥方式	靜脈注射，每周一到兩次

參考文獻(xiàn)：

1. Steegmaier M, et al. Curr Biol, 2007, 17(4), 316-322.

2. Nappi TC, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 1916-1923.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC6578-10mM	BI2536 (PLK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6578-5mg	BI2536 (PLK抑制劑)	5mg
SC6578-25mg	BI2536 (PLK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BI2536 (PLK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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