荷葉堿

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	1Kg	5Kg	25Kg

最小起訂量	25Kg
發(fā)貨地	河北
更新日期	2023-07-20

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:荷葉堿	英文名稱:Nuciferine
CAS:475-83-2	保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

荷葉堿用途 Nuciferine 是一種 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗劑，IC50 分別為 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激動(dòng)劑，IC50 為 150 nM。
荷葉堿作用 1．清熱解毒治療熱毒引起的發(fā)熱、咽喉腫痛、口瘡、瘡癰等?，F(xiàn)常用于治療熱性傳染病如腮腺炎、流腦、乙腦、肝炎、麻疹、猩紅熱等。 2．涼血消斑治療因血分熱盛而致的皮膚斑疹、發(fā)熱。

產(chǎn)品性質(zhì)
圖譜

中文名	荷葉堿
英文名	Nuciferine
中文別名	1,2-二甲氧基-6-甲基-5,6,6A,7-四氫-4H-二苯并[DE,G]喹啉 \| 荷葉堿提取物
英文別名	更多

描述	Nuciferine 是一種 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗劑，IC50 分別為 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激動(dòng)劑，IC50 為 150 nM。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 5-HT受體信號(hào)通路 >> 神經(jīng)信號(hào)通路 >> 5-HT受體信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 多巴胺受體信號(hào)通路 >> 神經(jīng)信號(hào)通路 >> 多巴胺受體天然產(chǎn)物 >> 生物堿研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病
靶點(diǎn)	IC50: 131 nM (5-HT2C receptor), 150 nM (5-HT7 receptor), 478 nM (5-HT2A receptor), 1 μM (5-HT2B receptor)[1] EC50: 64 nM (D2 receptor), 2.6 μM (D5 receptor), 700 nM (5-HT6 receptor),3.2 μM (5-HT1A receptor), 2 μM (D4 receptor)[1]
體外研究	Nuciferine是DD2受體的部分激動(dòng)劑，具有與阿立哌唑相似的活性（Emax =多巴胺的67％）（Emax =多巴胺的50％）。與其部分激動(dòng)劑活性一致，Nuciferine抑制多巴胺誘導(dǎo)的Gi激活，其效力類似于氯氮平（Nuciferine KB = 62 nM;氯氮平KB = 20 nM），通過(guò)Schild回歸分析[1]確定。天然產(chǎn)物Nuciferine可作為成蟲(chóng)蠕動(dòng)的有效抑制劑。 Nuciferine可有效抑制成人血吸蟲(chóng)的基礎(chǔ)和5-HT誘發(fā)運(yùn)動(dòng)。 Nuciferine分別以0.24±0.04和0.62±0.22μM抑制Sm.5HTRL和血吸蟲(chóng)[2]。
體內(nèi)研究	在與抗精神病藥物作用相關(guān)的嚙齒動(dòng)物模型中，Nuciferine阻斷5-HT2A激動(dòng)劑的頭部抽搐反應(yīng)和辨別刺激作用，取代氯氮平辨別刺激，增強(qiáng)苯丙胺誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)活性，抑制苯環(huán)利定（PCP）誘導(dǎo)的運(yùn)動(dòng)活動(dòng)，并獲救PCP誘導(dǎo)的前脈沖抑制破壞而不引起強(qiáng)直性昏厥。在存在1或3mg / kg Nuciferine的情況下，累積的PCP劑量產(chǎn)生與PCP單獨(dú)相似的替代。在氯氮平訓(xùn)練的動(dòng)物中，在10 mg / kg Nuciferine（80.63％藥物杠桿反應(yīng)）中觀察到1.25 mg / kg氯氮平的劑量依賴性替代，ED50值為5.42 mg / kg（95％CI 3.09-9.48） mg / kg）雖然測(cè)試的較低劑量（0.1 mg / kg-3 mg / kg）未能產(chǎn)生替代氯氮平的判別線索。除了對(duì)氯氮平適當(dāng)杠桿的高百分比響應(yīng)之外，與載體對(duì)照點(diǎn)相比，10mg / kg Nuciferine也產(chǎn)生顯著的速率抑制（p <0.001）[1]。
溶解度	體外：在DMSO中10mM
儲(chǔ)備液	1 mM3.3855 mL16.9273 mL33.8547 mL5 mM0.6771 mL3.3855 mL6.7709 mL10 mM0.3385 mL1.6927 mL3.3855 mL
激酶實(shí)驗(yàn)	對(duì)于親和力測(cè)定，將Nuciferine進(jìn)行初級(jí)放射性配體結(jié)合測(cè)定，在單個(gè)10μM濃度下測(cè)試以置換給定受體靶標(biāo)處的50％放射性配體。如果超過(guò)50％的放射性配體被置換，則選擇Nuciferine用于在與放射性配體競(jìng)爭(zhēng)時(shí)以11個(gè)濃度一式三份測(cè)試的二級(jí)結(jié)合測(cè)定，以產(chǎn)生IC 50和Ki。使用在Kd處或附近的放射性配體，在96孔板中，在每孔125μL的適當(dāng)結(jié)合緩沖液中進(jìn)行結(jié)合測(cè)定。將板在室溫下在黑暗中溫育90分鐘。通過(guò)使用96孔Filtermate收集器在0.3％聚乙烯亞胺浸泡的96孔過(guò)濾墊上真空過(guò)濾，然后至少洗滌三次冷洗滌緩沖液來(lái)終止反應(yīng)。將閃爍混合物熔化到干燥的過(guò)濾器上，并使用Wallac Trilux Microbeta [1]計(jì)數(shù)放射性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	在攝取前一天將細(xì)胞接種到48孔板中。用0.5mL攝取緩沖液（4mM Tris，6.25mM HEPES，120mM NaCl，5mM KCl，1.2mM CaCl 2,1.2mM MgSO 4,5.6mM D-葡萄糖，1.7mM抗壞血酸和1μMPargyline，pH洗滌細(xì)胞。 7.4）。將細(xì)胞與225μL攝取緩沖液一起孵育15分鐘，所述緩釋液具有或不具有指定濃度的Nuciferine。溫育后，加入含有3H-DA和DA的25μL攝取緩沖液，使最終濃度為20nM 3H-DA和1μMDA。將細(xì)胞在37℃下孵育20分鐘或在指定的時(shí)間內(nèi)孵育。在10μM諾米芬辛存在下測(cè)定非特異性攝取。通過(guò)吸出攝取緩沖液并用0.5mL冰冷的攝取緩沖液洗滌每個(gè)孔兩次來(lái)終止攝取。將細(xì)胞在0.1N NaOH中裂解并轉(zhuǎn)移至含有3mL閃爍混合物的小瓶中。使用Beckman LS6500計(jì)數(shù)器對(duì)放射性進(jìn)行定量。數(shù)據(jù)在Graph Pad Prism 5.0 [1]中進(jìn)行分析。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	小鼠[1]使用重約25g的成年雄性NIH Swiss小鼠。給小鼠注射Nuciferine（1,3或10mg / kg，ip）或載體，n = 4只小鼠/條件。 15分鐘后，給小鼠注射1mg / kg DOI（ip）并立即置于觀察室（沒(méi)有墊層的新籠）中。頭部抽搐（在操作上定義為頭部的快速旋轉(zhuǎn)沖擊，可以區(qū)別于物種適當(dāng)?shù)氖崂砘蚬尾列袨椋┰?分鐘的箱中計(jì)數(shù)20分鐘。對(duì)于時(shí)間過(guò)程研究，在1.0mg / kg DOI（ip）注射之前，在60,45,30,15或0分鐘（共注射）下用3.0mg / kg Nuciferine（ip）預(yù)處理小鼠，并且如上所述計(jì)算頭部抽搐。在一個(gè)實(shí)驗(yàn)中，在1.0mg / kg DOI注射（ip）之前15分鐘，用3.0mg / kg Nuciferine或載體的注射（sc）預(yù)處理小鼠（每種條件n = 4）并且如上所述計(jì)數(shù)頭部抽搐。所有實(shí)驗(yàn)均由3名觀察者進(jìn)行，2名觀察者對(duì)均勻分布的實(shí)驗(yàn)條件不知情。使用結(jié)果數(shù)據(jù)執(zhí)行功率分析。測(cè)試的兩種最高劑量的Nuciferine（10和3mg / kg）具有0.96和0.88的功率以檢測(cè)顯著性（α= 0.05）。由于這些實(shí)驗(yàn)是盲法的并且在不同的小鼠中進(jìn)行，因此不進(jìn)行進(jìn)一步的復(fù)制。
存儲(chǔ)	粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸	室溫;可能會(huì)有所不同
SMILES	CN1CCC2=CC(OC)=C(OC)C3=C2[C@@]1([H])CC4=CC=CC=C34

關(guān)鍵字：荷葉堿;CAS:475-83-2;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，

成立日期	2022-05-07 （5年）	注冊(cè)資本	300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	1-10人	年?duì)I業(yè)額	￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè)	中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體	經(jīng)營(yíng)模式	工廠,定制

河北方乾新材料科技有限公司

普通會(huì)員

公司成立：5年
注冊(cè)資本：300萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
主營(yíng)產(chǎn)品：PMK BMK BDO
公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈

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