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索非布韋,Sofosbuvir
  • 索非布韋,Sofosbuvir

索非布韋

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:索非布韋英文名稱:Sofosbuvir
CAS:1190307-88-0品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 索非布韋 Sofosbuvir 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 方乾 河北 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

索非布韋名稱

中文名索非布韋
英文名sofosbuvir
中文別名索菲布韋
英文別名更多

 索非布韋生物活性

描述Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA復(fù)制抑制劑,EC50 為92 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 抗感染 >> HCV
研究領(lǐng)域 >> 感染
靶點

EC50: 92±5 nM (HCV)[1]

體外研究當(dāng)組織蛋白酶A(CatA)與PSI-7977或Sofosbuvir(PSI-7977)一起孵育150分鐘時,與PSI-7976相比,當(dāng)Sofosbuvir(PSI-7977)是底物時,形成多18倍的PSI-352707。此外,使用CatA的Sofosbuvir(PSI-7977)的催化效率比PSI-7976高約30倍[1]。通過使用GT 1b(Con1) - ,1a(H77) - 和2a(JFH-1)衍生的復(fù)制子和含有來自J6 GT 2a分離株的NS5B區(qū)域的GT 1b嵌合復(fù)制子,Sofosbuvir(PSI-7977)的基因型覆蓋率對來自GT 2b和GT 3a的患者進行了評估,Sofosbuvir(PSI-7977)抑制具有相似EC50(16至48 nM)的這些復(fù)制子的復(fù)制,并且對含有J6 NS5B的嵌合復(fù)制子具有特異性活性(EC50 = 4.7 nM)。 Sofosbuvir(PSI-7977)抑制克隆A(GT 1b)野生型和S282T復(fù)制子,EC90值分別為0.42和7.8μM[2]。在克隆A復(fù)制子測定中,Sofosbuvir(PSI-7977)產(chǎn)生抗HCV活性,EC90值為0.42μM[3]。
溶解度
體外:

在DMSO中10mM

體內(nèi):1.Sofosbuvir用載體(ddH2O)制備[4]。
儲備液1 mM1.8888 mL9.4438 mL18.8875 mL5 mM0.3778 mL1.8888 mL3.7775 mL10 mM0.1889 mL0.9444 mL1.8888 mL
細胞實驗將克隆A細胞以約5×10 6個細胞/瓶接種到含有100IU / mL青霉素/100μg/ mL鏈霉素和10%胎牛血清的Dulbecco's改良Eagle培養(yǎng)基(DMEM)中的T75燒瓶中。類似地,將人原代肝細胞以約5×10 6個細胞/瓶接種在細胞平板培養(yǎng)基中的T75燒瓶中。孵育過夜以使細胞附著后,將細胞與50μMPSI-7851,PSI-7976或Sofosbuvir(PSI-7977)在新鮮培養(yǎng)基中培養(yǎng)用于克隆A細胞或在用于原代肝細胞的細胞維持培養(yǎng)基中培養(yǎng)至多24 h在37℃,5%CO 2氣氛中。當(dāng)在研究中使用放射性標(biāo)記的PSI-7851時,應(yīng)用相同的程序,除了將每孔1×10 6個細胞接種到6孔板中,并將細胞與5μM[3H] PSI-7851一起孵育。在選定的時間,除去培養(yǎng)基,用冷的磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)洗滌細胞層。胰蛋白酶消化后,計數(shù)細胞并以1,200rpm離心5分鐘。將細胞沉淀懸浮在1mL冷的60%甲醇中,并在-20℃下溫育過夜。將樣品以14,000rpm離心5分鐘,收集上清液并使用SpeedVac濃縮器干燥,并儲存在-20℃直至通過高效液相色譜(HPLC)分析。將殘留物懸浮于100μL水中,并將50μL等分試樣注入HPLC [1]。
存儲粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月
運輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C1N([C@H]2[C@]([C@H](O)[C@@H](CO[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O)O2)(C)F)C=CC(N1)=O
參考文獻

[1]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.J Biol Chem. 2010 Nov 5;285(45):34337-47.

[2]. Lam AM, et al. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3359-68.

[3]. Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.

[4]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

相關(guān)活性
小分子
阿那匹韋 | 司美匹韋 | 雷迪帕韋 | 帕利普韋 | 青蒿素 | 依巴司韋 | (melle-4)環(huán)孢素 | 格拉瑞韋 | 維帕他韋 | Ombitasvir | 丹諾普韋 | 格卡瑞韋 | Celgosivir hydrochloride | 阿拉泊韋 | 鹽酸茚羅西生

 索非布韋物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.4±0.1 g/cm3
分子式C22H29FN3O9P
分子量529.453
精確質(zhì)量529.162537
PSA167.99000
LogP1.62
折射率1.573

 索非布韋安全信息

海關(guān)編碼29339900


關(guān)鍵字: 索非布韋;CAS:1190307-88-0;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨立的研發(fā)團隊,可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團隊和先進的生產(chǎn)設(shè)備,價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (5年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
普通會員
  • 公司成立:5年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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