Lonafarnib

價(jià)格	￥1416.91
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:Lonafarnib
規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL	貨號: S2797

Lonafarnib。
Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，洛那法尼，Transferase抑制劑，CAS#193275-84-2。

更多詳情請?jiān)L問中國唯一官方網(wǎng)站：
http://www.selleck.cn/products/lonafarnib-sch66336.html

生物活性

產(chǎn)品描述	Lonafarnib (SCH 66336)是一種口服生物有效的FPTase抑制劑，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分別為1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
靶點(diǎn)	H-ras	K-ras-4B	N-ras	?	?	?
IC50	1.9 nM	5.2 nM	2.8 nM ^[1]	?	?	?
體外研究	SCH66336在0.1 μM到8 μM濃度范圍均可抑制頭部和頸部鱗狀細(xì)胞癌(HNSCC) 生長和誘導(dǎo)凋亡，抑制效果具有劑量和時(shí)間依賴性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1細(xì)胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，轉(zhuǎn)錄叉因子和BAD^[2]。SCH66336 對多細(xì)胞系有抗增殖作用，IC 50范圍從0.6 μM 到32.3 μM ^[3] ; Lonafarnib誘導(dǎo)CCAAT /增強(qiáng)子結(jié)合蛋白同源蛋白（CHOP）依賴性DR5啟動(dòng)子的轉(zhuǎn)錄激活，從而誘導(dǎo)CHOP依賴性的DR5上調(diào)。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，從而誘導(dǎo)H1792細(xì)胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的細(xì)胞表面分布，增強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體誘導(dǎo)的H1792細(xì)胞凋亡^[4]。
體內(nèi)研究	SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生長，抑制作用呈劑量依賴性^[1]。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立腫瘤移植模型，SCH66336 以 50 mg/kg劑量口服灌胃21天后，可抑制腫瘤生長，抑制率高達(dá)69%^[3]。
臨床實(shí)驗(yàn)	目前已完成SCH66336對轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療的臨床2期。
特征	?

細(xì)胞試驗(yàn): ^[2]

細(xì)胞系	UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 細(xì)胞
濃度	0.1 μM - 8 μM
處理時(shí)間	24 小時(shí)
方法	細(xì)胞鋪板于96孔板中，后續(xù)培養(yǎng)5天，據(jù)此確定起始密度。24小時(shí)后，用不同濃度SCH66336處理細(xì)胞。SCH66336溶解于DMSO。對照組細(xì)胞用同樣量的DMSO處理。5天后用SRB法檢測細(xì)胞數(shù)量。生長抑制的百分比的計(jì)算公式為：增長抑制百分比=（1?/At/Ac）×100，At和Ac分別代表實(shí)驗(yàn)組和對照組的吸收值。IC 50值由劑量反應(yīng)曲線確定。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): ^[3]

動(dòng)物模型	6–12周齡NOD/SCID 小鼠
配制	20% (w/v) HPβCD
劑量	50 mg/kg
給藥處理	口服

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： Lonafarnib;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

普通會(huì)員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
公司地址：

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