Hesperadin

價格	￥1381.26
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-17

產(chǎn)品詳情

英文名稱:Hesperadin	CAS:422513-13-1
規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL/50mg	貨號: S1529

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Aurora Kinase抑制劑，CAS#422513-13-1。
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http://www.selleck.cn/products/Hesperadin.html

selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:

Nat Commun, 2011, 2:316

Curr Biol, 2011, 21(16):1356-65

EMBO Rep, 2012, 13(9):847-54

J Cell Biol, 2012, 199(2):251-68

Mol Cell Proteomics, 2012, 11(11):1220-9

客戶使用selleck產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù):

生物活性

產(chǎn)品描述	Hesperadin可有效抑制Aurora B，IC50為250 nM，顯著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在體內(nèi)不會抑制MKK1活性。
靶點(diǎn)	人類Aurora B	T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)	?	?	?	?
IC50	250 nM?^[1]	40 nM?^[2]	?	?	?	?
體外研究	Hesperadin抑制磷酸化組蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50為250 nM，且濃度為1 μM時明顯降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa細(xì)胞，誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10 位點(diǎn)的磷酸化作用喪失。Hesperadin 處理，引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷, 導(dǎo)致HeLa 細(xì)胞增殖和多倍體化停止, 這是因?yàn)樵谌旧w連接過程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可恢復(fù)紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強(qiáng)度, 說明 Aurora B 功能對BubR1 和Bub1著絲點(diǎn)高效募集是必需的, 可說明對延長檢測點(diǎn)信號是必需的。^[1]?在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Hesperadin通過來自致病的錐蟲屬brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲組蛋白H3磷酸化，IC50為40 nM 。Hesperadin 明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長，IC50為48 nM,且微弱抑制昆蟲循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長 IC50為550 nM。^[2]
體內(nèi)研究	?
特征	?

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?^[1]

Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)	Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)中, HeLa細(xì)胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用臺式離心機(jī)對全部細(xì)胞抽提物進(jìn)行離心，13,000 rpm 4^oC下離心20分鐘。200 mg 全部細(xì)胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質(zhì)中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應(yīng)。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合,在抽提物中4^oC下旋轉(zhuǎn)90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl₂,1 mM DTT,10 mM NaF)中沖洗。在20 μL含5 μg 組蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-³²P]ATP, 和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進(jìn)行激酶實(shí)驗(yàn)，37^oC下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮飯，進(jìn)行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過PhosphorImager分析系統(tǒng)測定放射信號。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。

Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)

Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)中, HeLa細(xì)胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用臺式離心機(jī)對全部細(xì)胞抽提物進(jìn)行離心，13,000 rpm 4^oC下離心20分鐘。200 mg 全部細(xì)胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質(zhì)中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應(yīng)。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合,在抽提物中4^oC下旋轉(zhuǎn)90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl₂,1 mM DTT,10 mM NaF)中沖洗。在20 μL含5 μg 組蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-³²P]ATP, 和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進(jìn)行激酶實(shí)驗(yàn)，37^oC下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮飯，進(jìn)行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過PhosphorImager分析系統(tǒng)測定放射信號。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。

細(xì)胞試驗(yàn):?^[1]

細(xì)胞系	HeLa細(xì)胞和PtK1細(xì)胞
濃度	終濃度為500 nM 左右
處理時間	24和48小時
方法	不同濃度Hesperadin分別處理細(xì)胞24和48小時。在指定時間點(diǎn), 用PBS沖洗甲醇混合的細(xì)胞樣本，隨后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl₂,200 μg/mL RNase A)中37^oC下反應(yīng)20到40分鐘。通過流式細(xì)胞儀測定DNA量。

參考文獻(xiàn)

[1] Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294.

[2] Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458.

?

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： Hesperadin;化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

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注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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