利托那韋為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶 的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學(xué)上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因 而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細(xì)胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾 病的發(fā)展，利托那韋對(duì)齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。洛匹那韋/利托那韋復(fù)合制劑為一類臨床上較為常用的HIV蛋白酶抑制劑類艾滋 病治療藥物，是艾滋病的一線治療藥物，洛匹那韋在經(jīng)過(guò)腸道和肝臟時(shí)，會(huì)很快地被代謝，存在著首過(guò)效應(yīng)，使得其口服生物利用度會(huì)很低，因此，洛匹那韋通常會(huì)與利托那韋聯(lián)合應(yīng) 用于臨床治療，利托那韋的應(yīng)用，能夠通過(guò)其與洛匹那韋對(duì)代謝酶以及轉(zhuǎn)運(yùn)體的競(jìng)爭(zhēng)性抑 制作用，有效提高洛匹那韋的血藥濃度，提高其治療作用