一、 產(chǎn)品概述
1、背景：磷酸特地唑胺，曾用名TR-701，由美國Cubist制藥公司開發(fā)，是一種惡唑烷酮類抗生素，于2014年6月20日獲FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Sivextro?。
2、適應(yīng)癥：Sivextro?是一種惡唑烷酮類抗細(xì)菌藥適用為治療由以下革蘭氏-陽性微生物敏感分離株所致急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)：金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]分離株)，化膿性鏈球菌，無乳鏈球菌[Streptococcus agalactiae]，咽峽炎鏈球菌組(包括咽峽炎鏈球菌，中間型鏈球菌，和星座鏈球菌)，和糞腸球菌。
3、劑型/規(guī)格：片劑200mg/片、凍干粉針200mg/瓶。
4、用法用量：18歲或以上患者中SIVEXTRO的推薦劑量是200mg給予每天1次共6天或口服(有或無食物)或作為靜脈(IV)輸注。當(dāng)從靜脈改變至口服SIVEXTRO無需調(diào)整劑量。
5、專利情況：化合物專利，化合物專利，專利號為US20070155798，到期日為2024年12月。
二、產(chǎn)品特點(diǎn)
磷酸特地唑胺，曾用名TR-701，由美國Cubist制藥公司開發(fā)，是一種惡唑烷酮類抗生素，于2014年6月20日獲FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Sivextro。磷酸特地唑胺是一種前藥，在體內(nèi)可被磷酸酶迅速轉(zhuǎn)化為具有生物活性的特地唑胺。后者能夠和細(xì)菌的核糖體50S亞基結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。盡管自2000年輝瑞的同類抗菌素利奈唑胺獲得美國FDA批準(zhǔn)以后，至少有10個同類化合物進(jìn)入臨床，但Sivextro是個獲得FDA批準(zhǔn)的二代惡唑烷酮類抗生素。
產(chǎn)品優(yōu)勢：藥理作用方面，與一代產(chǎn)品利奈唑胺相比，磷酸特地唑胺對一些細(xì)菌的體外抑制活性要高2-8倍；療效方面，磷酸特地唑胺200mg qd×6天靜脈轉(zhuǎn)口服給藥療效不亞于利奈唑胺600mg bid×10天方案，且胃腸道不良反應(yīng)較低，具有良好的胃腸道耐受性；給藥途徑方面，磷酸特地唑胺可采用口服或靜脈兩種途徑等劑量給藥，具有良好的皮膚和軟組織滲透作用，且便于對門診就診患者進(jìn)行治療。因此，磷酸特地唑胺是用來治療急性細(xì)菌性皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)感染的理想替代用藥。
預(yù)測這款藥物到2020年時制劑銷售額會超過10億美元。而且，通過Cubist制藥公司與拜耳達(dá)成的一項(xiàng)協(xié)議，Tedizolid的銷售業(yè)績將在Cubist制藥目前尚未覆蓋的地區(qū)得到提升，包括亞洲、拉丁美洲和部分中東地區(qū)。
三、供貨范圍
目前該產(chǎn)品我公司能夠提供kg以上的API規(guī)模的工藝，中間體的生產(chǎn)工藝已經(jīng)成熟，規(guī)模已經(jīng)可以商業(yè)化生產(chǎn)。我們主要提供的產(chǎn)品如下：
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one
5-bromo-2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine
(R)-3-(4-bromo-3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one
(R)-3-(3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one
2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine
關(guān)鍵字： 泰地唑胺磷酸酯； 磷酸泰地唑胺；856867-55-5；Tedizolid Phosphate；磷酸特地唑胺;
四川美域高生物醫(yī)藥科技有限公司，是集化學(xué)合成原料藥、化工原料、醫(yī)藥中間體、雜質(zhì)對照品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高新技術(shù)企業(yè)。
公司團(tuán)隊(duì)匯集了一批優(yōu)秀的行業(yè)精英。研發(fā)團(tuán)隊(duì)由數(shù)個留學(xué)博士帶領(lǐng)，具有豐富醫(yī)藥研發(fā)經(jīng)驗(yàn)和西方管理經(jīng)驗(yàn)，獲得國內(nèi)外多項(xiàng)專業(yè)殊榮，在各類國際學(xué)術(shù)期刊發(fā)表了近百篇學(xué)術(shù)論文和專利著作，團(tuán)隊(duì)成員由擅長化學(xué)藥物和精細(xì)化學(xué)品的合成工藝研究、天然產(chǎn)物的全合成、不對稱催化反應(yīng)研究的技術(shù)人員，和經(jīng)驗(yàn)豐富的質(zhì)量分析人員構(gòu)成，整個團(tuán)隊(duì)擅長跨部門，跨區(qū)域溝通和管理，為客戶藥物研發(fā)中出現(xiàn)的問題提供全面解決方案。
通過向客戶提供優(yōu)質(zhì)、高效、高性價比的服務(wù)，已與國內(nèi)外三十多家知名制藥企業(yè)建立合作關(guān)系，成為其在新藥研發(fā)領(lǐng)域的緊密合作伙伴。隨著公司的不斷發(fā)展，將會一如既往秉持客戶至上的服務(wù)理念，力求為越來越多的客戶提供始終領(lǐng)先于科技前沿的高級技術(shù)服務(wù)和產(chǎn)品。
公司主要服務(wù)包括：
1、藥用關(guān)鍵中間體及原料藥研發(fā)的服務(wù)：可以提供合成原料藥的關(guān)鍵中間體及最適的小試到中試、工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線設(shè)計(jì)和工藝研究。
2、提供原料藥研發(fā)及生產(chǎn)過程中所需控制的雜質(zhì)及最終產(chǎn)品的精制品的服務(wù)，以及根據(jù)實(shí)際合成路線提供定制服務(wù)。
3、專業(yè)的團(tuán)隊(duì)提供原料注冊、運(yùn)輸以及進(jìn)出口業(yè)務(wù)所需文件，處理相關(guān)的法規(guī)事務(wù)。