外觀：白色至類白色粉末

含量：≥98%

通過國內(nèi)藥監(jiān)局審計

硼替佐米是個應(yīng)用于臨床的蛋白酶體抑制劑。蛋白酶體存在于所有真核細(xì)胞中，降解細(xì)胞內(nèi)超過80%的蛋白質(zhì)。萬珂可逆性地抑制蛋白酶體的功能，從而抑制蛋白的降解，導(dǎo)致蛋白堆積，細(xì)胞凋亡。由于多發(fā)性骨髓瘤(MM)不斷復(fù)制和分泌骨髓瘤蛋白，因此比正常細(xì)胞對蛋白酶體更敏感?？捎米鱉M和套細(xì)胞淋巴瘤的第二線治療用藥。但近來部分國家推薦可用作MM的線治療用藥。

硼替佐米是哺乳動物細(xì)胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑，26S蛋白酶體是一種大的蛋白質(zhì)復(fù)合體，可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調(diào)節(jié)特異蛋白在細(xì)胞內(nèi)濃度中起到重要作用，以維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。蛋白水解會影響細(xì)胞內(nèi)多級信號串聯(lián)，這種對正常的細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的破壞會導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。而對26S蛋白酶體的抑制可防止特異蛋白的水解。體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。臨床前腫瘤模型體內(nèi)試驗證明硼替佐米能夠延遲包括多發(fā)性骨髓瘤在內(nèi)的腫瘤生長，適用于多發(fā)性骨髓瘤者的治療。