基本信息
中文名稱：噻康唑
中文別名：1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑;賽康唑;
英文名稱：1-{2-[(2-chloro-3-thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole
英文別名：Tioconazole;Vagistat;
CAS號：65899-73-2
分子式：C16H13Cl3N2OS
分子量：387.71100
精確質量：385.98100
PSA：55.29000
LogP：5.86290 [1]
物化性質
密度：1.44g/cm3
沸點：534.5ºC at 760 mmHg
閃點：277ºC
折射率：1.654 [1]
藥理作用
本品屬咪唑類廣譜抗真菌藥。本品對表皮癬菌、白色念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；對毛發(fā)癬菌病、花斑糠疹和皮膚念珠菌病等病原菌，具有與咪康唑、克霉唑同等或更強的作用；對白色念珠菌的抗菌活性強，作用出現迅速；在體內，對實驗性毛癬菌屬感染及陰道念珠菌感染，作用起效快，治療真菌的轉陰率與克霉唑相同。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、陰道嗜血桿菌、陰道毛滴蟲及沙眼衣原體也有抑制作用。 [2]
藥代動力學
本藥氫-3標記的1%霜劑20mg涂敷于大鼠的正常皮膚及損傷皮膚24h，前者在24h后血藥濃度顯示峰值且數值極低，而后者雖吸收迅速，但血藥濃度仍低。每日1次，反復用藥12日，給藥4日后血藥濃度達坪值，停藥后漸減，未見蓄積作用。向體內的移行量，健康皮膚24h后達16.1%，損傷皮膚達36.7%，提示在角質層中有潴留。本品在體內大多經代謝后排泄。 [2]
適應癥
主要用于陰道真菌感染，如白色念珠菌、其他念珠菌屬及陰道毛滴蟲引起的感染。 [2]
用量用法
陰道局部給藥：栓劑，每晚睡前用所附設投藥器給藥1次，療程為3、6日或14日；軟膏，用所附投藥器1次用于陰道內，若1次單劑量未痊愈，隔1周后再用1次即可。
本品的各種劑型不要在月經期使用。出現過敏癥狀時應停藥。 [2]
不良反應
有時會出現局部刺激感、瘙癢、發(fā)紅、浮腫、丘疹、小水泡、鱗屑、龜裂等皮膚癥狀。 [2]
禁忌
禁用于對咪唑類抗真菌藥有過敏史的患者。孕婦應避免使用本品。不用于角膜、結膜。 [2]
藥物相互作用
與苯二氮革類藥合用，可使后者血藥濃度增加、毒性增強(中樞神經抑制)，其作用機制為本品抑制細胞色素P4503A酶，故兩者應避免聯用，如不能避免，應監(jiān)測可能出現的毒性體征，根據本品用量調整后者劑量。 [2]
注意事項
有時皮膚會出現局部的刺激感、瘙癢、紅腫、丘疹、小水皰等癥狀。對本品或咪唑類抗真菌藥過敏者禁用。妊娠初3月者避用本品；月經期停用；局部上藥前先將陰道沖洗凈。 [2]
關鍵字： 抗菌;
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