7-氨基頭孢烷酸簡稱7-ACA，白色或類白色結(jié)晶性粉末，7-ACA系合成頭孢菌素類抗生素的重要母核，在該母核上7位與3位進行化學改造，可制得很多頭孢菌素類抗生素：頭孢唑林鈉，頭孢噻肟鈉，頭孢三嗪鈉，頭孢哌硐鈉，頭孢他啶鈉，頭孢呋新鈉等。頭孢菌素類抗生素(Cephalosporins)為一簇廣譜半合成抗生素，均含有7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的母核，在3位及7位碳原子上加入不同的基團，形成具有不同抗菌活性和藥動學特性的各種頭孢菌素。頭孢菌素類抗生素具有抗菌譜廣、抗菌作用強、過敏反應少、與青霉素僅有部分交叉過敏性及對β-內(nèi)酰胺酶有不同程度的穩(wěn)定性等優(yōu)點。頭孢菌素類發(fā)展極快，家族眾多，按抗微生物活力的“代”而分為四代頭孢菌素。像青霉素類一樣，頭孢菌素類所含β內(nèi)酰胺環(huán)，也是取得抗菌效能所必需的。但青霉素類都是6-氨基青霉素烷酸(6-aminopenicillanicacid，6-APA)衍生物，而頭孢菌素類的母核則是7-氨基頭孢烷酸(7-aminocephalosporamicacid，7-ACA)，后者來自頭孢菌素C，它是支頂頭孢子菌(Cephalosporiumacremonium)的發(fā)酵產(chǎn)物。7-氨基頭孢烷酸有一個二氫噻嗪環(huán)(A)和-β內(nèi)酰胺環(huán)(B)，對葡球菌之類所產(chǎn)青霉素酶有抗拒性。以不同側(cè)鏈修飾此核，即形成頭孢菌素類抗生素的整個系列。β內(nèi)酰胺第7位處的修飾(R1)，可使抗菌效能和對β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性發(fā)生改變。二氫噻嗪環(huán)上3號位處取代(R2)時，對藥物代謝和藥代動力學特性的影響比對抗菌作用的影響為甚。頭霉素類在化學結(jié)構(gòu)上與頭孢菌素C相關(guān)，主要差別是有一7-α-甲氧基團(R3)，使其對某些β內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性提高。頭孢菌素是產(chǎn)內(nèi)酰胺鏈霉菌所產(chǎn)頭霉素C的衍生物。頭孢替坦是有機霉素G的半合成衍生物，為俄崗鏈霉菌(Streptomycesorganonensis)產(chǎn)物。頭孢美唑是7-氨基頭孢烷酸的半合成物。