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（ 母液濃度為 40 mg/mL ）, 如您需要配置的濃度超過該產(chǎn)品的溶解度，請先與我們客服聯(lián)系。
010-60605840
| 中文名稱: | 酮色林 一鍵復(fù)制產(chǎn)品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名稱: | Ketanserin | ||||
| 別名: | 凱坦色林；凱他色林 R41468 | ||||
| CAS No: | 74050-98-9 | 分子式: | C22H22FN3O3 | 分子量: | 395.43 |
| CAS No: | 74050-98-9 | ||||
| 分子式: | C22H22FN3O3 | ||||
| 分子量: | 395.43 | ||||
| EINEC: | 277-680-2 | ||||
| EINEC: | 277-680-2 | ||||
基本信息
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產(chǎn)品編號： |
K10097? |
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產(chǎn)品名稱： |
Ketanserin |
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CAS: |
74050-98-9 |
? 儲存條件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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? |
? |
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分子式： |
溶于液體 |
-80℃ |
兩年 |
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分子量 |
395.43 |
-20℃ |
1個(gè)月 |
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化學(xué)名：? |
3-(2-(4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)ethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione |
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Solubility (25°C)： |
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? 體外: ? |
DMSO |
3 mg/mL (7.58mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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體內(nèi)(現(xiàn)配現(xiàn)用): |
1.請依序添加每種溶劑：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution |
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此?案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，飽和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ?作液為例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400μL PEG300 中，混合均勻；向上述體系中加 ? 50μL Tween-80，混合均勻；然后繼續(xù)加? 450μL ?理鹽?定容? 1mL。 |
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2.請依序添加每種溶劑：?10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution |
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此?案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，飽和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ?作液為例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ?理鹽??溶液中，混 合均勻。 |
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3.請依序添加每種溶劑：?10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution |
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此?案可獲得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，飽和度未知) 的澄清溶液，此?案不適?于實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)?以上的實(shí)驗(yàn)。 以 1mL ?作液為例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900μL ??油中，混合均勻。 |
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4.請依序添加每種溶劑：?10% DMF→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.26mM); Clear solution |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物濃度為內(nèi)部測試所得，實(shí)際溶液度可能與公布值有所偏差，屬于正常的批間細(xì)微差異現(xiàn)象。 |
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請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；?旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。 |
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?
制備儲備液
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? 濃度 ? 溶液體積 質(zhì)量 |
? 1mg |
? 5mg |
? 10mg |
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1mM |
2.5289mL |
12.6445mL |
25.2889mL |
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5mM |
0.5058mL |
2.5289mL |
5.0578mL |
?
生物活性
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產(chǎn)品描述 |
一種選擇性的 5-HT2 receptor 拮抗劑。Ketanserin 也抑制 hERG 電流 (IhERG)，IC50 為 0.11μM，這種作用具有濃度依賴性。 |
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靶點(diǎn) |
5-HT2A? |
5-HT2C (Rat)? |
5-HT2C (Human)? |
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2.5nM(Ki) |
50nM(Ki) |
100nM(Ki) |
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體外研究 |
在分離的大鼠尾動脈，犬基底，頸動脈，冠狀動脈和胃脾動脈，犬胃脾靜脈和犬隱靜脈中，Ketanserin劑量依賴性抑制5-羥色胺引起的收縮反應(yīng)。Ketanserin抑制大鼠尾動脈收縮并postjunctionalα腎上腺素能受體激活犬隱靜脈的收縮。Ketanserin抑制并在某些實(shí)驗(yàn)中逆轉(zhuǎn)灌注豚鼠胃血管對5-羥色胺的收縮反應(yīng)。在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin被發(fā)現(xiàn)削弱由去甲腎上腺素產(chǎn)生的興奮性反應(yīng)以及α1 - 腎上腺素能受體介導(dǎo)的反應(yīng)。在外側(cè)膝狀體核中，Ketanserin誘導(dǎo)而非減弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌細(xì)胞中，Ketanserin顯著延長動作電位時(shí)程（APD），50％的復(fù)極達(dá)218％和90％的復(fù)極達(dá)256％，沒有顯著影響其它動作電位參數(shù)。Ketanserin濃度和時(shí)間依賴性抑制Ito的電荷區(qū)，EC 50為8.3μM。Ketanserin還以劑量依賴性方式抑制Ito和持續(xù)電流(ISus)，EC 50為11.2μM，并對內(nèi)向整流鉀電流和L型鈣電流都沒有顯著效果。 |
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體內(nèi)研究 |
在熱板和乙酸誘導(dǎo)的扭體測試中，Ketanserin產(chǎn)生劑量依賴性抗傷害感受，ED50值分別為1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不會對甩尾測試任何顯著影響。 |
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推薦實(shí)驗(yàn)方法(僅供參考)
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Cell Assay |
The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μ g/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector |
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Animal Administration |
Rat A total of 155 specific-pathogen-free 2-month-old male Sprague-Dawley rats, weighing 180-220 g, are used. The rats are randomly divided into the following six groups: 5-HT1A receptor agonist (8-OH-DPAT) PS group (DPAT-PS group, n=30); 5-HT 1A receptor antagonist (MDL73005) PS group (MDL-PS group, n=30); 5-HT2A receptor agonist (DOI) PS group (DOI-PS group, n=30); 5-HT2A receptor antagonist (Ketanserin) PS group (Ketan-PS group, n=30); the solvent control no-stress group (0.9% physiological saline group, CON group); and the PS only group (PS group, n=30). The DPAT-PS, MDL-PS, DOI-PS, Ketan-PS and PS groups are further divided into six subgroups (n=5 each) according to the time between the stress and analysis; immediately after stress, and 0.5, 1, 2, 6 and 24 hours after stress. The CON group (n=5) receive normal feed. For the KetanPS group, Ketanserin, dissolved in 0.9% physiological saline, is injected intraperitoneally at 5 mg/kg at 1 hour before each stress exposure. |
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：
質(zhì)量 (g) = 濃度 (mol/L) x 體積 (L) x 分子量 (g/mol)
用本工具協(xié)助配置特定濃度的溶液，使用的計(jì)算公式為：
開始濃度 x 開始體積 = 最終濃度 x 最終體積
稀釋公式一般簡略地表示為：C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )
(2).jpg)
? 母液，添加 300 μLPEG300 混勻澄清，再加 50μLTween80, 混勻澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O? 混勻澄清計(jì)算結(jié)果:
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于 μL DMSO溶液（母液濃度 mg/mL，
體內(nèi)配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混勻澄清。
1. 首先保證母液是澄清的；
2.
一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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