包裝規(guī)格：
250mg 1g 5g 25g in glass bottle
產(chǎn)品簡(jiǎn)介：
一種抗雄激素 (IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的類固醇。Cyproterone acetate 與 progesteron 和糖皮質(zhì)激素受體有親和力。
儲(chǔ)備液保存：
-80°C 2 years
-20°C 1 year
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：
1、請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%?DMSO→ 40%?PEG300→ 5%?Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液
此方案可獲得?≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以?1 mL?工作液為例，取?100 μL 25.0 mg/mL?的澄清?DMSO?儲(chǔ)備液加到?400 μL?PEG300?中，混合均勻；再向上述體系中加入?50 μL?Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入?450 μL?生理鹽水?定容至?1 mL。
2、請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%?DMSO→90% (20%?SBE-β-CD?in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液
此方案可獲得?≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以?1 mL?工作液為例，取?100 μL 25.0 mg/mL?的澄清?DMSO?儲(chǔ)備液加到?900 μL?20% 的?SBE-β-CD?生理鹽水水溶液 中，混合均勻。
3、請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%?DMSO→90%?Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液
此方案可獲得?≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。
以?1 mL?工作液為例，取?100 μL 25.0 mg/mL?的澄清?DMSO?儲(chǔ)備液加到?900 μL玉米油中，混合均勻。
4、請(qǐng)依序添加每種溶劑：10% EtOH→40%?PEG300→5%?Tween-80→45% Saline
Solubility: 2 mg/mL (4.96 mM); 懸濁液; 超聲助溶
此方案可獲得?2 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。
以?1 mL?工作液為例，取?100 μL 20.0 mg/mL?的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到?400 μL?PEG300?中，混合均勻；再向上述體系中加入?50 μL?Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入?450 μL?生理鹽水?定容至?1 mL。
5、請(qǐng)依序添加每種溶劑：10% EtOH→90% (20%?SBE-β-CD?in Saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液
此方案可獲得?≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以?1 mL?工作液為例，取?100 μL 20.0 mg/mL?的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到?900 μL?20% 的?SBE-β-CD?生理鹽水水溶液 中，混合均勻。
6、請(qǐng)依序添加每種溶劑：10% EtOH→ 90%?Corn Oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液
此方案可獲得?≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。
以?1 mL?工作液為例，取?100 μL 20.0 mg/mL?的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到?900 μL?玉米油中，混合均勻。
7、請(qǐng)依序添加每種溶劑：Cremophor EL
Solubility: 12.5 mg/mL (31.02 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (可加熱至 55°C)
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物濃度為內(nèi)部測(cè)試所得，實(shí)際溶液度可能與公布值有所偏差，屬于正常的批間細(xì)微差異現(xiàn)象。
請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；?旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
靶點(diǎn)：
Androgen Receptor:7.1 nM
體外研究：
Cyproterone acetate is a partial agonist, showing agonism for the AR, with EC50?of 4.0 μM, at relatively high concentrations.
Cyproterone acetate enhances TRAIL-induced androgen-independent prostate?cancer?cell?apoptosis?via up-regulation of?death receptor 5.
Cyproterone acetate pretreatment (0,1,10, or 50 μM; 24 hours; subsequently exposed to cadmium for an additional 24 hours) resulted in a clear decrease in the sensitivity to cadmium in rat liver epithelial cell line.
體內(nèi)研究：
Adult male C57 BL/6J mice injected with 0.08 mg/g of cyproterone acetate showed an increase in cellular lipid content in the zona fasciculata and zona retjculans of the adrenal cortex.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：
細(xì)胞系：T47Dco人類乳腺癌細(xì)胞
濃度：0-10 μM
處理時(shí)間：20 小時(shí)
方法：使用T47Dco人類乳腺癌細(xì)胞（表達(dá)約等摩爾濃度組成型產(chǎn)生的hPR-A 和 hPR-B）評(píng)估孕激素興奮劑活性。使用FuGENE 6轉(zhuǎn)染劑使 細(xì)胞轉(zhuǎn)染瞬時(shí)PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一種含胸甘激酶(tk)啟動(dòng)子上游黃體酮/糖皮質(zhì)激素/雄激素應(yīng)答元件(PRE)和螢火蟲LUC基因的兩份復(fù)制的報(bào)告質(zhì)粒。CV-1細(xì)胞共轉(zhuǎn)染3XHRE-LUC,含黃體酮/糖皮質(zhì)激素/雄激素應(yīng)答元件, 和人類AR表達(dá)載體(pCMV5hAR3.1)的三份復(fù)制。6小時(shí)后, 移除含F(xiàn)UGENE 6的培養(yǎng)基，使用含多種濃度Cyproterone acetate的培養(yǎng)基取代。20小時(shí)后細(xì)胞裂解，分析上清液蛋白濃度和 LUC 活性。相對(duì)光單位(RLU) 正?；?，用來衡量每孔蛋白含量的差別。測(cè)定每孔中Cyproterone acetate造成的折疊激活與乙醇處理對(duì)照組，比較兩者，使用GraphPad PRISM繪制對(duì)濃度的log10的曲線圖。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：
動(dòng)物模型：閹割的雄性SD大鼠
劑量：0.2 mg /kg/day
給藥處理：皮下注射
注意事項(xiàng)：
1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2、以上信息僅做參考交流之用。
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（ 母液濃度為 40 mg/mL ）, 如您需要配置的濃度超過該產(chǎn)品的溶解度，請(qǐng)先與我們客服聯(lián)系。
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