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（ 母液濃度為 40 mg/mL ）, 如您需要配置的濃度超過(guò)該產(chǎn)品的溶解度，請(qǐng)先與我們客服聯(lián)系。
010-60605840
| 中文名稱(chēng): | 苯扎米特 一鍵復(fù)制產(chǎn)品信息 | ||||
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| 英文名稱(chēng): | INCB28060 | ||||
| 別名: | 2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺；卡馬替尼 INCB028060;2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamide | ||||
| CAS No: | 1029712-80-8 | 分子式: | C23H17FN6O | 分子量: | 412.42 |
| CAS No: | 1029712-80-8 | ||||
| 分子式: | C23H17FN6O | ||||
| 分子量: | 412.42 | ||||
基本信息
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產(chǎn)品編號(hào)：I10186 |
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產(chǎn)品名稱(chēng)：INCB28060 |
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CAS: |
1029712-80-8 |
? 儲(chǔ)存條件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液體 |
-80℃ |
兩年 |
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分子量 |
412.42 |
? |
? |
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化學(xué)名：? |
? |
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? Solubility (25°C) |
? 體外 |
DMSO |
2mg/mL (4.84mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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體內(nèi)（現(xiàn)配現(xiàn)用） |
? |
? |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物濃度為內(nèi)部測(cè)試所得，實(shí)際溶液度可能與公布值有所偏差，屬于正常的批間細(xì)微差異現(xiàn)象。 |
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請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；?旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。 |
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?
制備儲(chǔ)備液
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? 濃度 ? 溶液體積 質(zhì)量 |
? 1mg |
? 5mg |
? 10mg |
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1mM |
2.4247mL |
12.1236mL |
24.2471mL |
?
生物活性
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產(chǎn)品描述 |
一種有效的口服活性的選擇性的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met激酶抑制劑。 |
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靶點(diǎn)/IC50 |
Wnt/β-catenin |
c-Met |
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? 體外研究 |
INCB28060 具有皮摩爾酶活效價(jià)，對(duì) c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細(xì)胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060 抑制 c-MET依賴(lài)的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴(lài)性腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和細(xì)胞遷移。 |
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? 體內(nèi)研究 |
在c-MET依賴(lài)的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，即使0.03mg/kg口服量對(duì)c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用具有劑量依賴(lài)特性。 |
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特征 |
INCB28060 對(duì)c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。? |
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推薦實(shí)驗(yàn)方法(僅供參考)
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激酶實(shí)驗(yàn)： |
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c-Met 激酶活性分析 |
分析緩沖液含有50mM Tris-HCl, 10mM MgCl2, 100mM NaCl, 0.1mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。對(duì)于HTS分析 0.8μL 5mM 溶于DMSO的INCB28060點(diǎn)在384孔板中。DMSO滴定法分析顯示該溶劑最大接受濃度為4%. 為了測(cè)量 IC50值，將INCB28060連續(xù)稀釋11次每次三倍加入平板中待用。從上述平板中吸取0.8μL溶于DMSO的 INCB28060轉(zhuǎn)移到分析平板. DMSO 終濃度2%. 在分析緩沖液中準(zhǔn)備8nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5nM 磷酸化的 c-Met 。1mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析緩沖液稀釋到1μM， 緩沖液含有400μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每個(gè)相應(yīng)孔中加入20μL 酶溶液 (或分析緩沖液作為對(duì)照) 然后加入20μL底物溶液起始反應(yīng)。平板25 ℃孵育90分鐘，避光。加入 20μL 終止液結(jié)束反應(yīng)，終止液包含45 mM EDTA, 50mM Tris-HCl, 50mM NaCl, 0.4mg/ mL BSA, 200nM SA-APC 和3nM EUPy20。 室溫孵育15-30分鐘然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 儀器中進(jìn)行均相時(shí)間分辨熒光分析（HTRF）。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000。 |
?
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn): |
? |
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細(xì)胞系 |
H441細(xì)胞 |
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濃度 |
0.24, 1, 4, 16, 63nM |
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處理時(shí)間 |
24小時(shí) |
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方法 |
H441細(xì)胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長(zhǎng)滿(mǎn)。用P200的移液器tip頭在細(xì)胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導(dǎo)細(xì)胞跨空隙遷移。孵育過(guò)夜后，拍好相應(yīng)照片并分析半遷移抑制情況。 |
?
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動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
? |
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動(dòng)物模型 |
8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106?個(gè)腫瘤細(xì)胞(S114 模型)或5 × 106?腫瘤細(xì)胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型) |
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劑量 |
3, 10, 30mg/kg |
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給藥處理 |
口服，一天兩次 |
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：
質(zhì)量 (g) = 濃度 (mol/L) x 體積 (L) x 分子量 (g/mol)
用本工具協(xié)助配置特定濃度的溶液，使用的計(jì)算公式為：
開(kāi)始濃度 x 開(kāi)始體積 = 最終濃度 x 最終體積
稀釋公式一般簡(jiǎn)略地表示為：C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )
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? （ 母液濃度為 40 mg/mL ）, 如您需要配置的濃度超過(guò)該產(chǎn)品的溶解度，請(qǐng)先與我們客服聯(lián)系。 母液，添加 300 μLPEG300 混勻澄清，再加 50μLTween80, 混勻澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O? 混勻澄清計(jì)算結(jié)果:
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于 μL DMSO溶液（母液濃度 mg/mL，
體內(nèi)配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混勻澄清。
1. 首先保證母液是澄清的；
2.
一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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