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  1. 首頁
  2. 產(chǎn)品
  3. Signaling Pathways 信號通路
  4. Protein Tyrosine Kinase | 蛋白激酶
  5. c-MET

Bozitinib (Vebreltinib)

別名: PLB 1001; Bozitinib; PLB-1001; PLB1001; APL-101; ...; 1440964-89-5; CBT101; CBT 101; CBT-101; Vebreltinib
Bozitinib（Vebreltinib；原 APL-101/PLB-1001、CBT-101）是一種新型、ATP 競爭性、高選擇性 c-MET 激酶抑制劑，具有血腦屏障通透性。
Bozitinib (Vebreltinib) CAS號: 1440964-89-5
產(chǎn)品類別: c-MET
產(chǎn)品僅用于科學(xué)研究，不針對患者銷售
規(guī)格 價格 庫存 數(shù)量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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  • 與全球5000+客戶建立關(guān)系
  • 覆蓋全球主要大學(xué)、醫(yī)院、科研院所、生物/制藥公司等
  • 產(chǎn)品被大量CNS頂刊文章引用
InvivoChem產(chǎn)品被CNS等頂刊論文引用
產(chǎn)品描述
Bozitinib（Vebreltinib；以前稱為 APL-101/PLB-1001、CBT-101）是一種新型、ATP 競爭性、高選擇性 c-MET 激酶抑制劑，具有血腦屏障通透性。 Bozitinib (PLB-1001) 與酪氨酸激酶超家族的傳統(tǒng) ATP 結(jié)合袋結(jié)合。目前正在進(jìn)行 I/II 期試驗(yàn)，作為單藥治療實(shí)體瘤、非小細(xì)胞肺癌和膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患者，以及與 PD-L1 抑制劑聯(lián)合治療肝細(xì)胞癌和腎細(xì)胞癌患者。該藥物已在多種 MET 失調(diào)的人類異種移植腫瘤模型中顯示出抗癌作用，并且由于其能夠穿過血腦屏障，因此在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤中顯示出前景。該藥物的安全性和初步療效已在有限數(shù)量的化療耐藥、MET 改變的神經(jīng)膠質(zhì)瘤患者中得到證實(shí)。一項(xiàng) II 期試驗(yàn)正在中國評估博齊替尼治療攜帶 MET 外顯子 14 跳躍的 NSCLC 患者 (NCT04258033)。
博瑞替尼是一種具有口服生物利用度的原癌基因 c-Met（肝細(xì)胞生長因子受體）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。該藥物通過選擇性結(jié)合 c-Met，抑制其磷酸化，從而阻斷 c-Met 信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，進(jìn)而誘導(dǎo)過表達(dá)或持續(xù)激活 c-Met 蛋白的腫瘤細(xì)胞發(fā)生死亡。c-Met 是一種在多種腫瘤細(xì)胞類型中過表達(dá)或突變的受體酪氨酸激酶，在腫瘤細(xì)胞增殖、存活、侵襲、轉(zhuǎn)移及腫瘤血管生成中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。
生物活性&實(shí)驗(yàn)參考方法
靶點(diǎn)
c-Met
The phosphorylation of MET and STAT3 is inhibited by bozitinib (PLB-1001) (30 μM; 6 hours), and PLB-1001 has more inhibitory effects on MET and its downstream signaling buffers.
體外研究 (In Vitro)
bozitinib (PLB-1001)（30 μM；6 小時）可抑制 MET 和 STAT3 的磷酸化，且 PLB-1001 對 MET 及其下游信號緩沖液具有更強(qiáng)的抑制作用。
Western blot實(shí)驗(yàn)表明，PLB-1001處理（30 nM，6小時）可抑制瞬時過表達(dá)ZM融合變體（E1-E2或E2-E2）、METex14或野生型MET的人星形膠質(zhì)細(xì)胞中MET（Y1234/Y1235）及其下游效應(yīng)因子STAT3（Y705）的磷酸化。其抑制效果與克唑替尼（3 μM，6小時）相當(dāng)。[1]
在藥物敏感性實(shí)驗(yàn)中，四種MET抑制劑（包括PLB-1001）對一株ZM融合陽性的患者來源膠質(zhì)瘤細(xì)胞系和一株METex14陽性的患者來源細(xì)胞系，相比56種非MET抑制劑，表現(xiàn)出顯著更好的生長抑制效果（歸一化曲線下面積AUC更低）。[1]
體內(nèi)研究 (In Vivo)
在使用穩(wěn)定表達(dá)ZM E2-E2融合蛋白的U87 MG細(xì)胞的皮下異種移植模型中，每日口服給予PLB-1001（100 mg/kg/天）相比溶劑或克唑替尼（50 mg/kg/天）治療，能顯著抑制腫瘤生長并降低最終腫瘤重量。[1]
在使用表達(dá)ZM E2-E2的U87 MG細(xì)胞的顱內(nèi)原位移植模型中，于細(xì)胞植入后第14天開始每日口服給予PLB-1001（50 mg/kg/天），通過第30天的MRI評估顯示其可抑制腫瘤生長。停藥后腫瘤恢復(fù)生長。與溶劑組相比，PLB-1001治療顯著延長了小鼠的總生存期。對治療小鼠腫瘤的免疫組化分析顯示，p-MET、p-STAT3、Ki-67、CD31和pHH3的染色強(qiáng)度降低。[1]
酶活實(shí)驗(yàn)
采用LANCE酶活性實(shí)驗(yàn)評估PLB-1001對MET激酶的選擇性。通過與2 μM PLB-1001孵育后檢測ULight/CREBtide底物磷酸化水平，測試了對100種不同激酶的抑制率。MET激酶活性被抑制了95.1%，而其他激酶幾乎未被抑制。所測試的激酶列表見文獻(xiàn)補(bǔ)充表格。[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
蛋白質(zhì)印跡分析 [1]
細(xì)胞類型： 人星形膠質(zhì)細(xì)胞 (HA) 細(xì)胞
測試濃度： 30 μM
孵育時間：6小時
實(shí)驗(yàn)結(jié)果：p-STAT3、p-MET表達(dá)減弱。
對于細(xì)胞活力實(shí)驗(yàn)，將細(xì)胞接種于96孔板中。在隨后的6天內(nèi)，每天使用MTS法按照標(biāo)準(zhǔn)方案評估細(xì)胞活力。[1]
對于患者來源細(xì)胞的藥物敏感性分析，將細(xì)胞接種于384孔板中，并用七點(diǎn)梯度稀釋的藥物處理。處理6天后，使用ATP監(jiān)測系統(tǒng)分析細(xì)胞活力。擬合劑量反應(yīng)曲線，并計算曲線下面積用于評估。[1]
通過Western blotting分析蛋白表達(dá)和磷酸化。制備組織或細(xì)胞裂解液，等量總蛋白經(jīng)SDS/PAGE分離，轉(zhuǎn)印至PVDF膜，并使用ECL系統(tǒng)檢測。以β-Tubulin或GAPDH作為上樣對照。[1]
對石蠟包埋的組織切片進(jìn)行免疫組織化學(xué)染色。經(jīng)脫蠟、復(fù)水及抗原修復(fù)后，切片于4°C與一抗孵育過夜，隨后與二抗孵育并進(jìn)行3,3'-二氨基聯(lián)苯胺顯色。[1]
動物實(shí)驗(yàn)
在皮下異種移植研究中，將轉(zhuǎn)染了 ZM E2-E2 融合蛋白或?qū)φ蛰d體的 U87 MG 細(xì)胞皮下注射到雌性 BALB/c 裸鼠的側(cè)腹部。當(dāng)腫瘤體積達(dá)到約 100 mm3 時，將小鼠隨機(jī)分組，分別每日灌胃給予 PLB-1001（100 mg/kg）、克唑替尼（50 mg/kg）或載體（0.9% 生理鹽水）。定期測量腫瘤大小并計算體積。[1]
在顱內(nèi)原位移植模型中，使用立體定位儀將表達(dá) ZM E2-E2 融合蛋白的 U87 MG 細(xì)胞植入雌性 BALB/c 裸鼠的腦內(nèi)。通過 MRI 監(jiān)測腫瘤生長。腫瘤體積已形成（約 80 mm3）的小鼠每日接受 PLB-1001（50 mg/kg，灌胃）或載體治療。 [1]
在大鼠藥代動力學(xué)研究中，Sprague-Dawley 大鼠禁食 16 小時后，以 4.5 mg/kg 體重的劑量進(jìn)行 PLB-1001 灌胃給藥。在給藥后的特定時間點(diǎn)采集血液和腦組織，用于藥物濃度分析。[1]
藥代性質(zhì) (ADME/PK)
在MDCK-MDR1細(xì)胞滲透性試驗(yàn)中，與其他MET抑制劑（克唑替尼、卡博替尼、福瑞替尼）和替莫唑胺相比，PLB-1001表現(xiàn)出更高的表觀滲透性和更低的排出速率。PLB-1001的排出速率與P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）的非底物相似，表明它不是這些主要血腦屏障外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物。[1]
向Sprague-Dawley大鼠灌胃給予4.5 mg/kg PLB-1001后，腦組織中的藥物濃度在3小時達(dá)到峰值0.207 μg/g組織重量（腦/血漿比約為1.75%），然后逐漸下降。 [1]
在I期臨床試驗(yàn)中，膠質(zhì)瘤患者單次口服PLB-1001后，24小時內(nèi)血漿濃度穩(wěn)定在1000至6000 ng/mL之間。第15天采集的腦脊液(CSF)中PLB-1001的濃度約為同期血漿濃度的3%至8%。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在一項(xiàng)納入18例復(fù)發(fā)性高級別膠質(zhì)瘤患者的I期臨床試驗(yàn)中，在為期4周的劑量限制性毒性（DLT）觀察期內(nèi)，未觀察到與PLB-1001相關(guān)的DLT或死亡病例。未達(dá)到最大耐受劑量（MTD）。[1]
在兩例III級膠質(zhì)瘤患者中觀察到3級肝毒性不良事件（AE）：一例患者（每日兩次，每次200 mg）在第12周出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高，另一例患者（每日兩次，每次300 mg）在第7周出現(xiàn)總膽紅素升高。這些不良事件均未發(fā)生在DLT觀察期內(nèi)。常見的1-2級不良事件包括血清脂肪酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高以及白蛋白降低。[1]
參考文獻(xiàn)

[1]. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor. Cell. 2018 Nov 29;175(6):1665-1678.e18.
其他信息
維布瑞替尼是一種口服生物利用度高的原癌基因c-Met（肝細(xì)胞生長因子受體；HGFR）抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。給藥后，維布瑞替尼選擇性地與c-Met結(jié)合，從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。這可能誘導(dǎo)過表達(dá)或組成型激活c-Met蛋白的腫瘤細(xì)胞死亡。c-Met是一種受體酪氨酸激酶，在多種腫瘤細(xì)胞類型中過表達(dá)或發(fā)生突變，在腫瘤細(xì)胞增殖、存活、侵襲、轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成中發(fā)揮關(guān)鍵作用。
博齊替尼（PLB-1001）也稱為CBI-3103或IDD-100。其化學(xué)名稱為(6-(1-環(huán)丙基-1H-吡唑-4-基)-3-[二氟(6-氟-2-甲基-2H-吲唑-5-基)甲基]-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪)。[1]
分子動力學(xué)模擬表明，與克唑替尼相比，PLB-1001在MET激酶ATP結(jié)合口袋內(nèi)具有額外的相互作用位點(diǎn)，這可能有助于提高其結(jié)合親和力和特異性。[1]
該藥物在一項(xiàng)I期、開放標(biāo)簽、3+3劑量遞增研究(NCT02978261)中進(jìn)行了評估，受試者為攜帶ZM融合基因和/或METex14的復(fù)發(fā)性高級別膠質(zhì)瘤患者。單藥治療的II期推薦劑量(RP2D)確定為每日兩次，每次300 mg。 [1] 在可評估的患者中，6 例 sGBM 患者中有 2 例達(dá)到部分緩解 (PR)，6 例 sGBM 患者中有 2 例以及 9 例 III 級膠質(zhì)瘤患者中有 5 例根據(jù) RANO 標(biāo)準(zhǔn)達(dá)到疾病穩(wěn)定 (SD)。[1] 對一例最初對 PLB-1001 治療有反應(yīng)但后來進(jìn)展的患者的復(fù)發(fā)腫瘤進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn) PI3K-Akt-mTOR 通路基因（PIK3CA、PIK3CG、PTEN）存在獲得性突變，提示可能存在對 MET 抑制劑單藥治療的耐藥機(jī)制。[1]
*注: 文獻(xiàn)方法僅供參考, InvivoChem并未獨(dú)立驗(yàn)證這些方法的準(zhǔn)確性
化學(xué)信息 & 存儲運(yùn)輸條件
分子式
C20H15F3N8
分子量
424.381912469864
精確質(zhì)量
424.14
元素分析
C, 56.60; H, 3.56; F, 13.43; N, 26.40
CAS號
1440964-89-5
相關(guān)CAS號
1440964-89-5
PubChem CID
72202701
外觀&性狀
Light yellow to yellow solid powder
LogP
2.1
tPSA
78.7
氫鍵供體(HBD)數(shù)目
0
氫鍵受體(HBA)數(shù)目
8
可旋轉(zhuǎn)鍵數(shù)目(RBC)
4
重原子數(shù)目
31
分子復(fù)雜度/Complexity
681
定義原子立體中心數(shù)目
0
SMILES
CN1C=C2C=C(C(=CC2=N1)F)C(C3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CN(N=C5)C6CC6)(F)F
InChi Key
QHXLXUIZUCJRKV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H15F3N8/c1-29-9-11-6-14(15(21)7-17(11)27-29)20(22,23)19-26-25-18-5-4-16(28-31(18)19)12-8-24-30(10-12)13-2-3-13/h4-10,13H,2-3H2,1H3
化學(xué)名
6-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-3-[difluoro-(6-fluoro-2-methylindazol-5-yl)methyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
別名
PLB 1001; Bozitinib; PLB-1001; PLB1001; APL-101; ...; 1440964-89-5; CBT101; CBT 101; CBT-101; Vebreltinib
HS Tariff Code
2934.99.9001
存儲方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
運(yùn)輸條件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度數(shù)據(jù)
溶解度 (體外實(shí)驗(yàn))
DMSO: 50~85 mg/mL (200.3~117.8 mM)
Ethanol: ~2.5 mg/mL (~5.9 mM)
溶解度 (體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (飽和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (這些助溶劑從左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制備1 mL的工作液，可將100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO儲備液加入400 μL PEG300中，混勻；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混勻；加入450 μL生理鹽水定容至1 mL。
*生理鹽水的制備：將 0.9 g 氯化鈉溶解在 100 mL ddH?O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (飽和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (這些助溶劑從左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制備1 mL的工作液，可將 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO儲備液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理鹽水溶液中，混勻。
*20% SBE-β-CD 生理鹽水溶液的制備（4°C，1 周）：將 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理鹽水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (飽和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (這些助溶劑從左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制備1 mL的工作液，可將 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 儲備液加入到 900 μL 玉米油中并混合均勻。

請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙馀浞?方案：
1、請先配制澄清的儲備液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(儲備液));
2、取適量母液，按從左到右的順序依次添加助溶劑，澄清后再加入下一助溶劑。以 下列配方為例說明 (注意此配方只用于說明，并不一定代表此產(chǎn)品 的實(shí)際溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假設(shè)最終工作液的體積為 1 mL, 濃度為5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻/澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻/澄清；然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在最終溶液/工作液中的體積所占比例;
4、 如產(chǎn)品在配制過程中出現(xiàn)沉淀/析出，可通過加熱(≤50℃)或超聲的方式助溶;
5、為保證最佳實(shí)驗(yàn)結(jié)果，工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
6、如不確定怎么將母液配置成體內(nèi)動物實(shí)驗(yàn)的工作液，請查看說明書或聯(lián)系我們;
7、 以上所有助溶劑都可在 Invivochem.cn網(wǎng)站購買。
制備儲備液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3564 mL 11.7819 mL 23.5638 mL
5 mM 0.4713 mL 2.3564 mL 4.7128 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1782 mL 2.3564 mL

1、根據(jù)實(shí)驗(yàn)需要選擇合適的溶劑配制儲備液 (母液)：對于大多數(shù)產(chǎn)品，InvivoChem推薦用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL濃度），個別水溶性高的產(chǎn)品可直接溶于水。產(chǎn)品在DMSO 、水或其他溶劑中的具體溶解度詳見上”溶解度 (體外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很難將產(chǎn)品溶解在溶液中，請聯(lián)系我們;

3、建議使用下列計算器進(jìn)行相關(guān)計算（摩爾濃度計算器、稀釋計算器、分子量計算器、重組計算器等）;

4、母液配好之后，將其分裝到常規(guī)用量，并儲存在-20°C或-80°C，盡量減少反復(fù)凍融循環(huán)。

計算器

摩爾濃度計算器可計算特定溶液所需的質(zhì)量、體積/濃度，具體如下：

  • 計算制備已知體積和濃度的溶液所需的化合物的質(zhì)量
  • 計算將已知質(zhì)量的化合物溶解到所需濃度所需的溶液體積
  • 計算特定體積中已知質(zhì)量的化合物產(chǎn)生的溶液的濃度
使用摩爾濃度計算器計算摩爾濃度的示例如下所示：
假如化合物的分子量為350.26 g/mol，在5mL DMSO中制備10mM儲備液所需的化合物的質(zhì)量是多少？
  • 在分子量（MW）框中輸入350.26
  • 在“濃度”框中輸入10，然后選擇正確的單位（mM）
  • 在“體積”框中輸入5，然后選擇正確的單位（mL）
  • 單擊“計算”按鈕
  • 答案17.513 mg出現(xiàn)在“質(zhì)量”框中。以類似的方式，您可以計算體積和濃度。

稀釋計算器可計算如何稀釋已知濃度的儲備液。例如，可以輸入C1、C2和V2來計算V1，具體如下：

制備25毫升25μM溶液需要多少體積的10 mM儲備溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中輸入10，然后選擇正確的單位（mM）
  • 在C2框中輸入25，然后選擇正確的單位（μM）
  • 在V2框中輸入25，然后選擇正確的單位（mL）
  • 單擊“計算”按鈕
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出現(xiàn)在V1框中
g/mol

分子量計算器可計算化合物的分子量 (摩爾質(zhì)量)和元素組成，具體如下：

注：化學(xué)分子式大小寫敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
計算化合物摩爾質(zhì)量（分子量）的說明：
  • 要計算化合物的分子量 (摩爾質(zhì)量)，請輸入化學(xué)/分子式，然后單擊“計算”按鈕。
分子質(zhì)量、分子量、摩爾質(zhì)量和摩爾量的定義：
  • 分子質(zhì)量（或分子量）是一種物質(zhì)的一個分子的質(zhì)量，用統(tǒng)一的原子質(zhì)量單位（u）表示。（1u等于碳-12中一個原子質(zhì)量的1/12）
  • 摩爾質(zhì)量（摩爾重量）是一摩爾物質(zhì)的質(zhì)量，以g/mol表示。
/

配液計算器可計算將特定質(zhì)量的產(chǎn)品配成特定濃度所需的溶劑體積 (配液體積)

  • 輸入試劑的質(zhì)量、所需的配液濃度以及正確的單位
  • 單擊“計算”按鈕
  • 答案顯示在體積框中
動物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶/難溶于水的化合物），不同的產(chǎn)品和批次配方組成不同，如對配方有疑問，可先聯(lián)系我們提供正確的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)配方。此外，請注意這只是一個配方計算器，而不是特定產(chǎn)品的確切配方。
+
+
+

計算結(jié)果:

工作液濃度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于 μL DMSO溶液（母液濃度 mg/mL)。如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請首先與我們聯(lián)系。

體內(nèi)配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入 μL ddH2O，混勻澄清。

(1) 請確保溶液澄清之后，再加入下一種溶劑 (助溶劑) ?？衫脺u旋、超聲或水浴加熱等方法助溶；
            (2) 一定要按順序加入溶劑 (助溶劑) 。

臨床試驗(yàn)信息
A Study of PLB1001 Enteric Capsules in the Treatment of sGBM/IDH Mutant Glioblastoma Patients With the ZM Fusion Gene (FUGEN).
CTID: NCT06105619
Phase: Phase 2/Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2026-01-20
Safety and Efficacy of Combining APL-101 With Frontline Osimertinib in Patients With EGFR-mutated Metastatic Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)
CTID: NCT04743505
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2026-01-20
Vebreltinib for Advanced or Metastatic CCS
CTID: NCT07153887
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-09-30
Bozitinib Combined With Chemotherapy as Radical Treatment for Stage IIA-IIIC MET-Altered Non-Small Cell Lung Cancer
CTID: NCT07153770
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-09-04
A Confirmatory Clinical Study in NSCLC Patients With MET Exon 14 Mutation (KUNPENG-2)
CTID: NCT05989542
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2025-06-29
APL-101 Study of Subjects With NSCLC With c-Met EXON 14 Skip Mutations and c-Met Dysregulation Advanced Solid Tumors
CTID: NCT03175224
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-06-27 Vebreltinib Plus PLB1004 as the First-line Therapy for Patients With EGFRm+/MET+ Locally Advanced or Metastatic NSCLC.
CTID: NCT06574347
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-05-21
Vebreltinib Plus PLB1004 Versus Platinum-based Doublet Chemotherapy in Patients With EGFRm, MET+, Locally Advanced or Metastatic NSCLC Following EGFR-TKI Failure
CTID: NCT06970782
Phase: Phase 3
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-05-21
Vebreltinib Plus PLB1004 in EGFR-mutated, Advanced NSCLC With MET Amplification or MET Overexpression Following EGFR-TKI
CTID: NCT06343064
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-05-21
Combination of Vebreltinib and Osimertinib in Patients with EGFR 21 L858R Mutation Advanced NSCLC
CTID: NCT06827145
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-02-14
A Study of PLB1001 in Non-small Cell Lung Cancer With c-Met Dysregulation(KUNPENG)
CTID: NCT04258033
Phase: Phase 2
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-02-06
Vebreltinib Combined With Temozolomide for Glioblastoma (GBM) After Surgery
CTID: NCT06780592
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-01-22
Vebreltinib for Neoadjuvant in MET-altered Stage IIIA-IIIB (N2) Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)
CTID: NCT06644313
Phase: Phase 2
Status: Not yet re
cruiting
Date: 2024-10-16
A Study Comparing Two Different Capsules, APL-101 and PLB-1001 Capsules, in Healthy Chinese and Caucasian Participants
CTID: NCT05367388
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2022-06-15
APL-501 or Nivolumab in Combination With APL-101 in Locally Advanced or Metastatic HCC and RCC
CTID: NCT03655613
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Terminated
Date: 2022-05-06
Phase 1 / 2 Multicenter Study of the Safety, Pharmacokinetics, and Preliminary Efficacy of APL-101 in Subjects with Non-Small Cell Lung Cancer with c-Met EXON 14 Skip Mutations and c-Met Dysregulation Advanced Solid Tumors
EudraCT: 2019-001757-54
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: GB - no longer in EU/EEA, Trial now transitioned, Completed
Date: 2020-11-27
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