包裝規(guī)格：
250mg 1g 5g in glass bottle
產(chǎn)品簡介：
Bosentan hydrate 是一種競爭性的?endothelin-1 (ET)?拮抗劑，在人SMC中，作用于?ETA?和?ETB?受體，Ki?分別為 4.7 nM 和 95 nM。
溶解性：
DMSO :100 mg/mL (175.55 mM)
Ethanol：2 mg/mL (3.51 mM)
Water：0.001 mg/mL (0.0 mM)
儲(chǔ)備液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：
1、請依序添加每種溶劑：?10% DMSO→40%?PEG300→5%?Tween-80?→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，飽和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻；然后繼續(xù)加入 450 μL生理鹽水定容至 1 mL。
2、請依序添加每種溶劑：?10% DMSO →90% (20%?SBE-β-CD?in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，飽和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL?20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液中，混合均勻。
3、請依序添加每種溶劑：?10% DMSO→90%?corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，飽和度未知) 的澄清溶液，此方案不適用于實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的實(shí)驗(yàn)。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。
4、請依序添加每種溶劑：?10% EtOH→40%?PEG300→ 5%?Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，飽和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻；然后繼續(xù)加入 450 μL生理鹽水定容至 1 mL。
5、請依序添加每種溶劑：?10% EtOH→90% (20%?SBE-β-CD?in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，飽和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲(chǔ)備液加到 900 μL?20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液中，混合均勻。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物濃度為內(nèi)部測試所得，實(shí)際溶液度可能與公布值有所偏差，屬于正常的批間細(xì)微差異現(xiàn)象。
請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
靶點(diǎn)：
ET-A:4.7 nM(Ki)
ET-B:95 nM(Ki)
體外研究：
Bosentan競爭性拮抗[125I]標(biāo)記的ET-1與人平滑肌細(xì)胞(ET-A受體)和人體胎盤素 (ET-B 受體)的特異性結(jié)合。Bosentan還可以抑制選擇性的ET-B 配體與豬氣管結(jié)合。離體大鼠主動(dòng)脈(ET-A)中ET-1誘導(dǎo)的收縮以及大鼠氣管中選擇性ET-B激動(dòng)劑sarafotoxin S6C誘導(dǎo)的收縮可以被Bosentan競爭性抑制(pA2分別為7.2 和6.0), 兔腸系膜上動(dòng)脈中sarafotoxin S6C引起的血管內(nèi)皮依賴性舒張也會(huì)被抑制(pA2= 6.7)。其它40種多肽，前列腺素類，離子以及神經(jīng)遞質(zhì)沒有明顯受到 Bosentan的影響, 這表明了該藥物對ET受體的特異性?。
體內(nèi)研究：
靜脈注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升壓反應(yīng)，活性時(shí)間長而且沒有內(nèi)在的激動(dòng)劑活性。Bosentan還可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降壓和升壓效果。藥理學(xué)特性使得Bosentan成為很有潛力的藥物可以用于臨床血管收縮相關(guān)的疾病。 Bosentan是第一個(gè)可以口服的非多肽混合ETA/B受體拮抗劑。對于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan長期治療可以顯著提高存活率，改善血液動(dòng)力學(xué)和心臟重塑。Bosentan 可以降低動(dòng)脈血壓，效果與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑相當(dāng)。Bosentan處理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低動(dòng)脈血壓并對ACE 抑制劑具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治療可以通過降低外周血管和肺血管阻力以及增加心輸出量來改善CHF病人的全身和肺部的血液動(dòng)力。
激酶實(shí)驗(yàn)：
選擇性分析:對Bosentan作為 ET 受體拮抗劑的特異性進(jìn)行分析，檢測任何可能干擾結(jié)合的其它調(diào)節(jié)劑。利用放射性標(biāo)記的配體和相應(yīng)的受體分別檢測以下成分的結(jié)合情況：神經(jīng)遞質(zhì)(腺苷，兒茶酚胺，乙酰膽堿，γ氨基丁酸,組胺, 血清素以及谷氨酸), 神經(jīng)肽或腸肽或生長因子(血小板源生長因子，轉(zhuǎn)化生長因子β, 血管緊張肽, 精氨酸-加壓素,蛙皮素，緩激肽, 腸促胰肽酶降鈣素基因相關(guān)肽, P物質(zhì),神經(jīng)激肽A, 神經(jīng)肽 Y, 神經(jīng)降壓素，生長激素抑制素，促甲狀腺激素釋放激素, 血管活性腸肽，催產(chǎn)素以及血小板活化因子), 類花生酸(白三烯B4 和血栓素A2) 以及離子(氯離子,鉀離子以及鈣離子)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：
動(dòng)物模型：患有充血性心力衰竭的雄性Wistar大鼠
劑量：30 mg/kg, 100 mg/kg
給藥處理：口服
注意事項(xiàng)：
1、為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2、以上信息僅做參考交流之用。
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（ 母液濃度為 40 mg/mL ）, 如您需要配置的濃度超過該產(chǎn)品的溶解度，請先與我們客服聯(lián)系。
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