Endogenous Metabolite
- The primary target of Oxytocin is the oxytocin receptor (OTR) [1]
- The primary target of Oxytocin is the oxytocin receptor (OTR) [2]

催產(chǎn)素是一種多效肽激素，對(duì)一般健康、適應(yīng)、發(fā)育、繁殖和社會(huì)行為有廣泛的影響。內(nèi)源性催產(chǎn)素和催產(chǎn)素受體的刺激支持生長(zhǎng)、恢復(fù)和愈合模式。催產(chǎn)素可以作為一種壓力應(yīng)對(duì)分子、抗炎藥和抗氧化劑發(fā)揮作用，尤其是在面對(duì)逆境或創(chuàng)傷時(shí)具有保護(hù)作用。催產(chǎn)素影響自主神經(jīng)系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)。催產(chǎn)素的這些特性可能有助于解釋積極社會(huì)體驗(yàn)的好處，并引起人們對(duì)這種分子的關(guān)注，認(rèn)為它可能是一種治療多種疾病的藥物。然而，如本文所述，催產(chǎn)素的獨(dú)特化學(xué)性質(zhì)，包括活性二硫鍵，以及其改變化學(xué)形式和與其他分子結(jié)合的能力，使該分子難以使用和測(cè)量。催產(chǎn)素的作用也依賴于環(huán)境，性二態(tài)性，并因經(jīng)驗(yàn)而改變。在一定程度上，這是因?yàn)榇弋a(chǎn)素的許多作用依賴于它與更古老的肽分子血管加壓素和血管加壓素受體相互作用的能力。此外，催產(chǎn)素受體通過(guò)經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行表觀遺傳學(xué)調(diào)節(jié)，尤其是在生命早期。G蛋白偶聯(lián)受體的刺激觸發(fā)亞細(xì)胞級(jí)聯(lián)反應(yīng)，使這些神經(jīng)肽具有多種功能。催產(chǎn)素的適應(yīng)性使這種古老的分子對(duì)人類進(jìn)化以及現(xiàn)代醫(yī)學(xué)和健康具有特殊的重要性；這些相同的特征也對(duì)使用催產(chǎn)素樣分子作為藥物提出了挑戰(zhàn)，而這些藥物現(xiàn)在才被認(rèn)識(shí)到。意義聲明：催產(chǎn)素是一種古老的分子，在哺乳動(dòng)物的行為和健康中起著重要作用。盡管催產(chǎn)素有能力作為一種“天然藥物”來(lái)抵御壓力和疾病，但催產(chǎn)素分子及其受體的獨(dú)特特性及其與相關(guān)激素血管加壓素的關(guān)系，給其作為治療藥物的使用帶來(lái)了挑戰(zhàn)[2]。

垂體神經(jīng)肽催產(chǎn)素促進(jìn)社會(huì)行為，是精神分裂癥和自閉癥社會(huì)缺陷的潛在輔助療法。催產(chǎn)素可以通過(guò)調(diào)節(jié)邊緣和皮層區(qū)域的單胺釋放來(lái)介導(dǎo)親社會(huì)效應(yīng)，本文使用體內(nèi)微透析對(duì)其進(jìn)行了研究，在確定了一個(gè)不會(huì)產(chǎn)生可能同時(shí)影響行為的鎮(zhèn)靜或體溫調(diào)節(jié)作用的劑量后。使用選擇性拮抗劑測(cè)定催產(chǎn)素和加壓素V1a受體的作用，研究了催產(chǎn)素（0.03-0.3 mg/kg皮下注射）對(duì)成年雄性利斯特帽大鼠運(yùn)動(dòng)活動(dòng)、核心體溫和社交行為（社交互動(dòng)和超聲波發(fā)聲）的影響。使用微透析法評(píng)估清醒大鼠前額葉皮層和伏隔核中多巴胺和血清素的流出。0.3mg/kg催產(chǎn)素適度降低活性并引起體溫過(guò)低，但只有后者被V1a受體拮抗劑SR49059（腹膜內(nèi)1mg/kg）減弱。0.1 mg/kg的催產(chǎn)素不會(huì)改變活動(dòng)，對(duì)溫度也幾乎沒(méi)有影響，它顯著減弱了苯環(huán)利定誘導(dǎo)的多動(dòng)，并增加了陌生大鼠之間的社交互動(dòng)，而不會(huì)改變超聲波發(fā)聲的數(shù)量或模式。在同一只大鼠中，催產(chǎn)素（0.1 mg/kg）選擇性地提高伏隔核的多巴胺溢出，但不影響前額葉皮層，而不會(huì)影響血清素的流出。全身催產(chǎn)素給藥減輕了苯環(huán)利定誘導(dǎo)的多動(dòng)，增加了親社會(huì)行為，但沒(méi)有降低核心體溫，并選擇性地增強(qiáng)了伏隔核多巴胺的釋放，這與調(diào)節(jié)關(guān)聯(lián)/獎(jiǎng)勵(lì)行為的中皮質(zhì)邊緣回路的激活一致。這突出了催產(chǎn)素在治療精神分裂癥等精神疾病中的社會(huì)行為缺陷方面的治療潛力[1]。

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- 在大鼠模型中，給予催產(chǎn)素（Oxytocin）可減輕苯環(huán)利定（PCP）誘導(dǎo)的過(guò)度活動(dòng)，增加社交互動(dòng)行為，并促進(jìn)伏隔核內(nèi)多巴胺的釋放 [1]

單胺分析[1]
如前所述，使用具有電化學(xué)檢測(cè)的高效液相色譜法分析微透析樣品。注射前將解凍的樣本保存在冰上（15?μl）注入Targa C18 3?μM柱（100?×?1?m） 使用Perkin Elmer Series 200自動(dòng)進(jìn)樣器。多巴胺、5-羥色胺及其主要代謝產(chǎn)物；使用流動(dòng)相（20?mM磷酸二氫鉀，20?mM乙酸鈉，0.1?mM乙二胺四乙酸，0.15?mM辛烷磺酸和10%甲醇，pH 3.9）在0.4?ml/min（Dionex P680泵），并使用DECADE II SDC Detector I和Clarity軟件對(duì)照標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行測(cè)量+?0.75?V.計(jì)算每只大鼠的每種微透析物分子與基線的百分比變化。一只大鼠因探針?lè)胖貌徽_而被排除在PFC樣本之外，另外兩只大鼠因血流中斷而被排除。在一只大鼠中，NAc多巴胺低于檢測(cè)限；n?=?PFC中每組6/7，n?=?在NAc中為7/8。

催產(chǎn)素對(duì)核心體溫和運(yùn)動(dòng)活性的劑量-反應(yīng)及拮抗劑研究[1]
為了確定合適的催產(chǎn)素劑量，使其在微透析研究中不會(huì)抑制運(yùn)動(dòng)活性（LMA）或?qū)е麦w溫過(guò)低，我們采用受試者內(nèi)設(shè)計(jì)，對(duì)12只大鼠進(jìn)行了四次測(cè)試。每次測(cè)試前，大鼠均先注射賦形劑，然后以偽隨機(jī)順序皮下注射不同劑量的催產(chǎn)素（0.03、0.1或0.3 mg/kg），作為自身對(duì)照。之所以選擇該劑量范圍，是因?yàn)橹暗难芯勘砻鳎谄渌废档拇笫笾?，皮下或腹腔注射的催產(chǎn)素劑量高于0.3 mg/kg會(huì)抑制自發(fā)運(yùn)動(dòng)，因此我們納入了較低劑量，以確定哪些劑量不會(huì)產(chǎn)生這種不良反應(yīng)。為了確定催產(chǎn)素和血管加壓素V1a受體對(duì)最高劑量引起的體溫過(guò)低的相對(duì)貢獻(xiàn)，另外12只大鼠在有或無(wú)非肽類選擇性V1a受體拮抗劑SR49059（1 mg/kg，腹腔注射）或選擇性催產(chǎn)素拮抗劑L-368,899（2 mg/kg，腹腔注射）的情況下，每周接受一次給藥，共6次（組內(nèi)設(shè)計(jì)）。盡管這些受體的原始肽類拮抗劑穩(wěn)定性差且選擇性低，但非肽類拮抗劑的開(kāi)發(fā)極大地改善了其藥代動(dòng)力學(xué)特性。選擇目前的非肽類拮抗劑（SR49059和L-368,889）是因?yàn)樗鼈冊(cè)谑惺鄣拇弋a(chǎn)素和V1a受體拮抗劑中具有最佳的綜合特性。這些拮抗劑具有高親和力、相對(duì)選擇性、良好的血腦屏障穿透性和血漿半衰期，且不具有部分激動(dòng)劑活性。這些可穿透血腦屏障的拮抗劑的劑量是根據(jù)既往研究選擇的，這些研究顯示其在嚙齒動(dòng)物中起效時(shí)間小于15分鐘，持續(xù)時(shí)間為2-4小時(shí)。SR49059可抑制催產(chǎn)素誘導(dǎo)的親社會(huì)行為和體溫過(guò)低，而L-368,899（PET研究已證實(shí)其可穿透血腦屏障）可抑制催產(chǎn)素在開(kāi)放場(chǎng)中的抗焦慮作用，減少雄性大鼠在社交互動(dòng)中的條件性厭惡行為，并減弱其性動(dòng)機(jī)。交叉重復(fù)受試者內(nèi)設(shè)計(jì)用于劑量反應(yīng)和拮抗劑研究，大大減少了所需的實(shí)驗(yàn)大鼠數(shù)量，并降低了測(cè)量結(jié)果的個(gè)體間差異，符合3R原則。

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劑量和給藥途徑：
化合物溶解于0.154 M生理鹽水（拮抗劑的溶劑中還含有5%二甲基亞砜），并以1 ml/kg的體積皮下（sc）給藥（催產(chǎn)素）。

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催產(chǎn)素對(duì)PCP誘導(dǎo)的活動(dòng)過(guò)度、社交互動(dòng)以及前額葉皮層（PFC）和伏隔核（NAc）多巴胺和5-羥色胺（5-HT）外流的影響[1]
選擇0.03和0.1 mg/kg的催產(chǎn)素進(jìn)行進(jìn)一步研究，因?yàn)檫@些劑量在上述劑量反應(yīng)研究中未對(duì)活動(dòng)和體溫產(chǎn)生混淆效應(yīng)。另取一組大鼠（n = 32，圖 S1）研究這兩種劑量對(duì) PCP 誘導(dǎo)的活動(dòng)過(guò)度的影響?；谶@些結(jié)果，在評(píng)估社交互動(dòng)和超聲波發(fā)聲 (USV) 之前，于 7 天后給予 0.1 mg/kg 催產(chǎn)素。接下來(lái)的一周，對(duì)大鼠進(jìn)行立體定位手術(shù)，將微透析探針植入前額葉皮層 (PFC) 和伏隔核 (NAc)。術(shù)后 7 天恢復(fù)期后，評(píng)估催產(chǎn)素對(duì)這些腦區(qū)多巴胺外流的影響。三個(gè)實(shí)驗(yàn)方案之間間隔一周（圖 S1），以確保藥物完全清除，并最大限度地減少先前操作的任何殘留效應(yīng)。

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運(yùn)動(dòng)活性[1]
如上所述，僅評(píng)估一次運(yùn)動(dòng)活性。動(dòng)物在適應(yīng)場(chǎng)地 30 分鐘后接受催產(chǎn)素或載體，30 分鐘后接受載體或 PCP（5.6 mg/kg 腹腔注射；用于檢驗(yàn)“抗精神病樣”活性的既定劑量），從而得到四種治療組合：載體 + 載體、PCP + 載體、PCP + 0.03 mg/kg 催產(chǎn)素、PCP + 0.1 mg/kg（每組 n = 8；組間設(shè)計(jì)）。

吸收、分布和排泄

催產(chǎn)素通過(guò)腸外途徑給藥，具有完全的生物利用度。腸外給藥后，催產(chǎn)素在血漿中達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度大約需要 40 分鐘。

催產(chǎn)素酶主要負(fù)責(zé)妊娠期間催產(chǎn)素水平的代謝和調(diào)節(jié)；只有一小部分神經(jīng)激素以原形經(jīng)尿液排出。

在一項(xiàng)觀察 10 名接受催產(chǎn)素引產(chǎn)的婦女的研究中，平均代謝清除率為 7.87 mL/min。

催產(chǎn)素在胃腸道中被胰凝乳蛋白酶破壞。靜脈注射催產(chǎn)素后，子宮反應(yīng)幾乎立即出現(xiàn)，并在 1 小時(shí)內(nèi)消退。肌注催產(chǎn)素后，子宮反應(yīng)在 3-5 分鐘內(nèi)出現(xiàn)，并持續(xù) 2-3 小時(shí)。鼻內(nèi)滴注10-20單位催產(chǎn)素（美國(guó)已不再銷售鼻用制劑）后，乳腺肺泡周圍的肌上皮組織會(huì)在幾分鐘內(nèi)開(kāi)始收縮，并持續(xù)20分鐘；靜脈注射100-200毫單位的催產(chǎn)素也能產(chǎn)生相同的效果。
與血管加壓素類似，催產(chǎn)素分布于細(xì)胞外液中。少量催產(chǎn)素可能進(jìn)入胎兒循環(huán)。
目前尚不清楚該藥物是否會(huì)分泌到人乳中。
其從血漿中的快速清除主要通過(guò)腎臟和肝臟完成。只有少量催產(chǎn)素以原形經(jīng)尿液排出。
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代謝/代謝物
催產(chǎn)素主要通過(guò)肝臟和腎臟從血漿中清除。催產(chǎn)素主要負(fù)責(zé)妊娠期間催產(chǎn)素水平的代謝和調(diào)節(jié)，只有少量神經(jīng)激素以原形經(jīng)尿液排出。催產(chǎn)素酶在整個(gè)妊娠期間逐漸增加，并在接近足月時(shí)在血漿、胎盤和子宮中達(dá)到峰值。催產(chǎn)素酶活性。胎盤是妊娠期間催產(chǎn)素酶的主要來(lái)源，并隨著母體催產(chǎn)素水平的增加而產(chǎn)生越來(lái)越多的酶。乳腺、心臟、腎臟和小腸也表達(dá)催產(chǎn)素酶。催產(chǎn)素存在于大腦、脾臟、肝臟、骨骼肌、睪丸和結(jié)腸中，活性較低。在非妊娠女性、男性和臍帶血中，催產(chǎn)素的降解可以忽略不計(jì)。
催產(chǎn)素酶是一種在妊娠早期產(chǎn)生的循環(huán)酶，也能使該多肽失活。
在妊娠期間，“催產(chǎn)素酶”能夠通過(guò)裂解1-半胱氨酸與2-酪氨酸之間的肽鍵使催產(chǎn)素失活。

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生物半衰期
催產(chǎn)素的血漿半衰期為1-6分鐘。在妊娠晚期和哺乳期，半衰期會(huì)縮短。
催產(chǎn)素的血漿半衰期約為3至5分鐘。

相互作用

據(jù)報(bào)道，在預(yù)防性使用血管收縮劑并聯(lián)合尾部阻滯麻醉后 3-4 小時(shí)給予催產(chǎn)素，可引起嚴(yán)重高血壓。

可能改變催產(chǎn)素的心血管效應(yīng)，與單獨(dú)使用催產(chǎn)素相比，可引起較輕微的心動(dòng)過(guò)速，但低血壓更嚴(yán)重；當(dāng)催產(chǎn)素與環(huán)丙烷麻醉同時(shí)使用時(shí)，曾觀察到孕婦竇性心動(dòng)過(guò)緩伴房室節(jié)律異常。

催產(chǎn)素可引起靜脈痙攣，導(dǎo)致硫噴妥鈉在外周積聚，從而延遲硫噴妥鈉麻醉的誘導(dǎo)；然而，這種相互作用尚未得到最終證實(shí)。據(jù)報(bào)道，催產(chǎn)素。

[1]. Oxytocin attenuates phencyclidine hyperactivity and increases social interaction and nucleus accumben dopamine release in rats. Neuropsychopharmacology. 2019 Jan;44(2):295-305.

[2]. Is Oxytocin "Nature's Medicine"? Pharmacol Rev. 2020 Oct;72(4):829-861.

治療用途
本品適用于醫(yī)療用途而非選擇性引產(chǎn)。催產(chǎn)素?，F(xiàn)有信息不足以明確本品用于選擇性引產(chǎn)的獲益風(fēng)險(xiǎn)比。本品定義為：對(duì)于無(wú)醫(yī)療指征的足月妊娠婦女，為方便起見(jiàn)而啟動(dòng)分娩。選擇性引產(chǎn)。/美國(guó)產(chǎn)品標(biāo)簽包含/
本品適用于啟動(dòng)或增強(qiáng)子宮收縮，在出于胎兒或母親健康考慮而需要且認(rèn)為合適時(shí)，以期實(shí)現(xiàn)早期陰道分娩。催產(chǎn)素。適用于有醫(yī)學(xué)指征需要引產(chǎn)的患者，例如Rh血型不合、妊娠期糖尿病、妊娠晚期或接近妊娠期的先兆子癇，以及分娩符合母嬰最佳利益或胎膜早破且需要分娩的情況。/美國(guó)產(chǎn)品標(biāo)簽包含/
適用于刺激或加強(qiáng)宮縮，例如在某些子宮收縮乏力的情況下。催產(chǎn)素……/美國(guó)產(chǎn)品標(biāo)簽包含/
適用于作為輔助療法，用于治療不完全流產(chǎn)或不可避免的流產(chǎn)。在妊娠早期，刮宮術(shù)通常被認(rèn)為是首選療法。在妊娠中期流產(chǎn)中，催產(chǎn)素輸注通?？梢猿晒ε趴兆訉m。然而，在這些情況下，可能需要其他治療方法。 /包含于美國(guó)產(chǎn)品標(biāo)簽/
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藥物警告
當(dāng)催產(chǎn)素過(guò)量使用、與墮胎藥合用或用于敏感患者時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)子宮過(guò)度刺激，表現(xiàn)為強(qiáng)烈的（高張性）和/或持續(xù)的（強(qiáng)直性）宮縮，或?qū)m縮間期子宮靜息張力為15-20 mm H2O，可能導(dǎo)致子宮破裂、宮頸和陰道撕裂、產(chǎn)后出血、胎盤早剝、子宮血流受損、羊水栓塞以及胎兒創(chuàng)傷（包括顱內(nèi)出血）。
可能對(duì)胎兒造成不良影響，包括竇性心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、室性早搏和其他心律失常，以及永久性損傷。中樞神經(jīng)系統(tǒng)或腦損傷，以及窒息導(dǎo)致的死亡。子宮活動(dòng)度增加。或者，對(duì)敏感女性使用該藥物還可能導(dǎo)致子宮胎盤灌注不足和胎心率變異性減速、胎兒缺氧、圍產(chǎn)期肝壞死和胎兒高碳酸血癥。母體劑量過(guò)大。曾有盆腔血腫的報(bào)道，但這些可能也與初產(chǎn)婦陰道助產(chǎn)率高、盆腔靜脈充血脆弱（尤其是靜脈曲張時(shí)）以及會(huì)陰切開(kāi)術(shù)修復(fù)不當(dāng)有關(guān)。罕見(jiàn)事件。
當(dāng)使用大量催產(chǎn)素時(shí)，可能會(huì)出現(xiàn)母體收縮壓和舒張壓嚴(yán)重下降、心率加快、全身靜脈回流和心輸出量增加以及心律失常；這些副作用可能對(duì)患有瓣膜性心臟病的患者以及接受脊髓和硬膜外麻醉的患者尤其危險(xiǎn)。
催產(chǎn)素的使用可能會(huì)增強(qiáng)這些副作用；這種副作用可能與催產(chǎn)素誘發(fā)的血小板減少癥、無(wú)纖維蛋白原血癥和低凝血酶原血癥的報(bào)告有關(guān)。產(chǎn)后出血。通過(guò)嚴(yán)格控制分娩，可以最大限度地減少產(chǎn)后出血的發(fā)生率。
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藥效學(xué)
催產(chǎn)素是一種九肽類多效性激素，具有重要的生理作用。它最廣為人知的作用是刺激分娩和泌乳，但它對(duì)代謝和心血管功能、性行為和母性行為、配偶關(guān)系、社會(huì)認(rèn)知和恐懼條件反射也有重要的生理影響。值得注意的是，催產(chǎn)素受體不僅限于生殖系統(tǒng)，還存在于許多外周組織和中樞神經(jīng)系統(tǒng)結(jié)構(gòu)中，包括腦干和杏仁核。

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- 參與調(diào)節(jié)大鼠腦內(nèi)PCP誘導(dǎo)的行為異常和多巴胺能傳遞，這可能與其在治療神經(jīng)精神疾病中的潛在作用有關(guān)。催產(chǎn)素[1]
- 探討了催產(chǎn)素是否是“天然良藥”，并總結(jié)了其在生理和病理過(guò)程（例如，社會(huì)行為、情緒調(diào)節(jié)）中的作用以及在神經(jīng)精神疾病中的潛在治療應(yīng)用。該綜述[2]

C43H66N12O12S2

1007.1873

1006.436

50-56-6

6233-83-6 (acetate)

439302

L-Cysteinyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-prolyl-L-leucylglycinamide cyclic (1?6)-disulfide; or Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 (Disulfide bridge:Cys1-Cys6)

CYIQNCPLG-NH2 (Disulfide bridge:Cys1-Cys6)

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

1533.3±65.0 °C at 760 mmHg

192-194°C

881.1±34.3 °C

0.0±0.3 mmHg at 25°C

1.554

Endogenous Metabolite

-4.26

450.13

12

15

17

69

1870

9

S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])S1)N([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O

XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N

InChI=1S/C43H66N12O12S2/c1-5-22(4)35-42(66)49-26(12-13-32(45)57)38(62)51-29(17-33(46)58)39(63)53-30(20-69-68-19-25(44)36(60)50-28(40(64)54-35)16-23-8-10-24(56)11-9-23)43(67)55-14-6-7-31(55)41(65)52-27(15-21(2)3)37(61)48-18-34(47)59/h8-11,21-22,25-31,35,56H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,57)(H2,46,58)(H2,47,59)(H,48,61)(H,49,66)(H,50,60)(H,51,62)(H,52,65)(H,53,63)(H,54,64)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35-/m0/s1

(2S)-1-({(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-13-[(1S)-1-methylpropyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl}carbonyl)-N-{(1S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]-3-methylbutyl}pyrrolidine-2-carboxamide

α-Hypophamine; Oxytocic hormone; Uteracon; Syntocinone; Pitocin; Synpitan

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 請(qǐng)將本產(chǎn)品存放在密封且受保護(hù)的環(huán)境中，避免吸濕/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: ~100 mg/mL (99.3 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)溶解配方，主要用于溶解難溶或不溶于水的產(chǎn)品（水溶度<1 mg/mL）。 建議您先取少量樣品進(jìn)行嘗試，如該配方可行，再根據(jù)實(shí)驗(yàn)需求增加樣品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理鹽水/Saline的制備：將0.9g氯化鈉/NaCl溶解在100 mL ddH ? O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 為例說(shuō)明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 儲(chǔ)備液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均勻。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制備（4°C，儲(chǔ)存1周）：將2g SBE-β-CD (磺丁基-β-環(huán)糊精) 溶解于10mL生理鹽水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羥丙基環(huán)胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理鹽水稀釋。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 懸浮于0.5% CMC Na (羧甲基纖維素鈉)
口服配方 2: 懸浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纖維素)
示例: 以口服配方 1 (懸浮于 0.5% CMC Na)為例說(shuō)明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并將其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后將250 mg待測(cè)化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到懸浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 懸浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纖維素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纖維素)
口服配方 6: 做成粉末與食物混合

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注意: 以上為較為常見(jiàn)方法，僅供參考， InvivoChem并未獨(dú)立驗(yàn)證這些配方的準(zhǔn)確性。具體溶劑的選擇首先應(yīng)參照文獻(xiàn)已報(bào)道溶解方法、配方或劑型，對(duì)于某些尚未有文獻(xiàn)報(bào)道溶解方法的化合物，需通過(guò)前期實(shí)驗(yàn)來(lái)確定（建議先取少量樣品進(jìn)行嘗試），包括產(chǎn)品的溶解情況、梯度設(shè)置、動(dòng)物的耐受性等。

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請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙馀浞?方案：
1、請(qǐng)先配制澄清的儲(chǔ)備液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(儲(chǔ)備液));
2、取適量母液，按從左到右的順序依次添加助溶劑，澄清后再加入下一助溶劑。以 下列配方為例說(shuō)明 (注意此配方只用于說(shuō)明，并不一定代表此產(chǎn)品 的實(shí)際溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假設(shè)最終工作液的體積為 1 mL, 濃度為5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻/澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻/澄清；然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在最終溶液/工作液中的體積所占比例;
4、 如產(chǎn)品在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀/析出，可通過(guò)加熱(≤50℃)或超聲的方式助溶;
5、為保證最佳實(shí)驗(yàn)結(jié)果，工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
6、如不確定怎么將母液配置成體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的工作液，請(qǐng)查看說(shuō)明書(shū)或聯(lián)系我們;
7、 以上所有助溶劑都可在 Invivochem.cn網(wǎng)站購(gòu)買。