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西拉普利片

通用名回目錄
西拉普利片
藥品類(lèi)別回目錄
抗高血壓藥
英文名回目錄
GILAZAPRIL TABLETS
性狀回目錄
薄膜衣片,為粉紅色刻痕片,除去薄膜衣后顯白色。
藥理毒理回目錄
本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,口服吸收轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉, 它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,并使血漿腎素活性增高、醛固酮分 泌減少,從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。
藥代動(dòng)力學(xué)回目錄
西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進(jìn)食 后服用會(huì)輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析, 口服抑平舒后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥峰 濃度,濃度與劑量有直接關(guān)系。 每日一次服用后,西拉普利拉的有效半衰期為9小時(shí),并以原形從腎臟排除。 腎功能不全病人,當(dāng)肌酐清除率降低時(shí),藥物清除率也隨之降低,故這類(lèi)病人的 西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者,腎臟失 去清除能力,但可通過(guò)血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定 范圍之內(nèi)。 腎功能正常的老年病人,其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%,藥物 清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的改變和老年病人相 似。 慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必 需按照病人的腎功能進(jìn)行調(diào)整(見(jiàn)特殊用藥指導(dǎo))。
適應(yīng)癥回目錄
用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓,也可與洋地黃和(或)利尿劑 合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。
用法用量回目錄
口服:每日一次,餐前或餐后服藥均可。應(yīng)在每天的同一時(shí)間內(nèi)服藥。 特殊劑量指導(dǎo): 1.原發(fā)性高血壓:通常劑量范圍是2.5~5.0mg,每日一次。推薦的起始劑量 為1mg片劑,每日一次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效,應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的 血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日一次5mg仍不能控制血壓時(shí),則可加用非潴鉀 利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。 2.腎性高血壓:與原發(fā)性高血壓相比,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地 減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時(shí),起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg,每 日一次。維持劑量應(yīng)按個(gè)體調(diào)整。 3.服用利尿劑的高血壓病人:在用治療前2~3天,應(yīng)停用利尿劑以減少可 能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要,以后可再恢復(fù)使用。這類(lèi)病人的推薦起始劑 量為0.5mg,每日一次。 4.慢性心力衰竭:可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用,作為治療慢性心力衰 竭病人的輔助藥物,起始劑量應(yīng)以0.5mg,每日一次,并在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn) 行??筛鶕?jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg,每日一次的最大維持劑量。 此外,若需要把維持劑量調(diào)整至1~2.5mg之間,應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況 及耐受性而進(jìn)行調(diào)整。通常最大劑量為5mg,每日一次。 臨床試驗(yàn)結(jié)果證明,慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相 互關(guān)聯(lián),因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能不全一節(jié)所推薦的劑量 用藥。 根據(jù)腎功能不全病人的肌酐清除率,而減少劑量,下面是推薦的用藥方案: 肌酐清除率 起始劑量 最大劑量 >40ml/min 1mg每日一次 5mg每日一次 10~4ml/min 0.5mg每日一次 2.5mg每日一次 >10ml/min 根據(jù)血壓情況 0.25~0.5mg 每周1~2次需要血液透析的病人,應(yīng)在不進(jìn)行透析的日子服用,劑量應(yīng)根 據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣,使用高流量聚丙烯腈 膜透析時(shí)會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng),要避免這種情況,就應(yīng)改用其它降壓藥,或是改換透 析膜種類(lèi)。 5.肝硬化:在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓, 故必須以0.5mg或0.25mg每日一次的起始劑量謹(jǐn)慎用藥。 6.老年人:以每日0.5mg片劑作為起始劑量進(jìn)行治療,并根據(jù)不同病人的耐 受性、療效及臨床狀況以1~2.5mg的維持劑量用藥。 7.兒童:由于尚未定出對(duì)兒童的藥物效能及安全范圍,故尚無(wú)法推薦兒童服 用方案。
不良反應(yīng)回目錄
最常報(bào)道的是頭痛與頭暈。其它發(fā)生率少于2%的包括乏 力,低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)是短暫性的,輕度 或中度,無(wú)需中止用藥。服用慢性心力衰竭病人最常報(bào)道的是頭暈及咳 嗽。 特異性反應(yīng):與其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣,罕有血管神經(jīng)性水腫的 報(bào)道。但由于此癥可能伴有喉頭水腫,故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或) 喉頭時(shí),必須立刻停用并進(jìn)行適當(dāng)治療。 某些病人中有血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積和(或)白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低的報(bào)告,但尚無(wú) 病例證明與本品有明確關(guān)系。
禁忌癥回目錄
禁用于對(duì)該藥或其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏或患有腹水的病人。由于 動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑具有胚胎毒性,故禁用于妊娠期婦女。 已發(fā)現(xiàn)其它類(lèi)型的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與妊娠期羊水過(guò)少以及新生兒低血 壓和無(wú)尿有關(guān)。
注意事項(xiàng)回目錄
1.禁用于主動(dòng)脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 2.癥狀性低血壓: (1)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見(jiàn)癥狀性低血壓的報(bào)告。特別是因嘔 吐、腹瀉,先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 (2)急性低血壓病人必須平臥休息,必要時(shí)靜脈滴注生理鹽水或擴(kuò)容劑。血 容量恢復(fù)后,也可以繼續(xù)治療,但如低血壓持續(xù)存在,則應(yīng)減少劑量或中止用藥。 (3)慢性心力衰竭病人用可能會(huì)導(dǎo)致血壓顯著降低,但在以0.5mg的起始劑 量的臨床試驗(yàn)中,用藥后未發(fā)現(xiàn)癥狀性低血壓。 3.腎功能不全病人使用時(shí),可根據(jù)病人的肌酐清除率而減少劑量。與其它血 管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣,用于單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人時(shí),可能會(huì)使尿素 氮和血肌酐增加,這些改變通常能隨著中止用藥和(或)給予利尿劑治療而恢復(fù)。 4.外科麻醉:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用 時(shí),能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓,發(fā)生這種情況時(shí),則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無(wú) 效時(shí),應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過(guò)敏樣反應(yīng):雖然過(guò)敏樣反應(yīng)機(jī)理尚未確立,但已有臨床顯示,病人在服 用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利),若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù) 血透、血過(guò)濾或LDL分離性輸血,可導(dǎo)致過(guò)敏性反應(yīng)或過(guò)敏樣反應(yīng),包括危及 生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治 療。 6.此外,若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間,同時(shí)接受用黃蜂或蜜 蜂毒液作脫敏治療,可能發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)。因此,在接受脫敏治療前一定要停止 服用西拉普利,在這種情況下,不可用β-阻斷劑來(lái)代替西拉普利。
孕婦及哺乳期婦女用藥回目錄
尚不明確本品是否能進(jìn)入人類(lèi)乳汁中,但由于動(dòng)物資料顯示少量小鼠乳汁含 有西拉普利拉,故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。
老年患者用藥回目錄
對(duì)使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開(kāi)始使用應(yīng)嚴(yán)格按推薦的 0.5mg起始劑量用藥。
藥物相互作用回目錄
1.本品已與地高辛、硝酸鹽類(lèi)、速尿、噻唑類(lèi),口服抗糖尿病藥物以及H2受 體阻斷劑等合用過(guò),未見(jiàn)有地高辛濃度增高及其它具有臨床意義的藥物相互作 用。但當(dāng)本品與其它降壓藥物合用時(shí)可能會(huì)引起相加作用。 2.本品與潴鉀利尿劑合用,可引起血鉀增高,特別是在腎功能不全者。 3.和其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣,與非甾體抗炎藥物合用時(shí),可能會(huì) 降低本品的降壓作用。在使用非甾體抗炎藥物之前使用本品的病人則不發(fā)生以上 情況。
貯藏回目錄
遮光,密閉保存。
公司名稱(chēng): 北京百靈威科技有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 中文名稱(chēng):西拉普利
英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
包裝信息:100Mg,10Mg 備注:化學(xué)試劑、精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、材料中間體
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公司名稱(chēng): 凱試(上海)科技有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:98% 備注:1500元/10mg; 8800元/100mg
聯(lián)系電話: 021-50135380
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網(wǎng)址: www.shchemsky.com
公司名稱(chēng): 上海阿拉丁生化科技股份有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 中文名稱(chēng):西拉普利
英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:Moligand?, ≥98% 包裝信息:5mg/RMB 1760.90;10mg/RMB 3168.90
聯(lián)系電話: 400-6206333 13167063860
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公司名稱(chēng): Cato Research Chemicals Inc.   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:95% 包裝信息:25Mg, 50Mg
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公司名稱(chēng): 四川省維克奇生物科技有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 中文名稱(chēng):西拉普利
英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:98% 包裝信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
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公司名稱(chēng): 江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:95+% 包裝信息:1g;5g;10g
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公司名稱(chēng): 杭州科巢生物科技有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 中文名稱(chēng):西拉普利
英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:99% 包裝信息:1kg;25kg
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公司名稱(chēng): 上海源葉生物科技有限公司   ;
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英文名稱(chēng):Cilazapril
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純度:98% 包裝信息:10mg 備注:T51103
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公司名稱(chēng): 杭州楓林化工有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril
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公司名稱(chēng): 武漢魔力生物科技有限公司   ;
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英文名稱(chēng):Cilazapril
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純度:99% 包裝信息:1KG,25KG 備注:廠家,價(jià)格優(yōu)惠,提供COA
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英文名稱(chēng):Cilazapril
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公司名稱(chēng): Baoji Guokang Healthchem Co., Ltd.   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:0.99 包裝信息:5KG;1KG
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公司名稱(chēng): 陜西締都醫(yī)藥化工有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril USP/EP/BP
CAS:88768-40-5
純度:99.9% 包裝信息:25kgs/Drum;200kgs/Drum 備注:FDA GMP CEP Approved Manufacturer
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公司名稱(chēng): 爆牛貿(mào)易重慶有限公司   ;
產(chǎn)品介紹: 英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:0.98 包裝信息:1kg,2kg,5kg,10kg,25kg
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公司名稱(chēng): ChemeGen 中國(guó)   ;
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英文名稱(chēng):Cilazapril
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純度:98% 包裝信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g 備注:品牌:ChemeGen
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公司名稱(chēng): 重慶卡蘭醫(yī)藥有限公司   ;
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純度:0.99 包裝信息:1kg
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英文名稱(chēng):Cilazapril
CAS:88768-40-5
純度:99% HPLC 包裝信息:5kg;10kg
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