1082949-68-5
1082949-68-5 結構式
基本信息
LY-2584702 對甲苯磺酸鹽
P70S6K抑制劑(LY-2584702 TOSYLATE SALT)
4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-甲基苯磺酸鹽
CS-2145
LY2584702 Tosylate
LY-2584702 (tosylate salt)
LY-2584702
LY 2584702
LYS6K2
LY2584702 Tosylate (LYS-6K2)
LYS6K2(LY2584702) tosylate salt
LY-2584702 (tosylate salt) USP/EP/BP
4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine p-toluenesulfonate
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
物理化學性質(zhì)
制備方法
1082949-67-4
104-15-4
1082949-68-5
1. 將4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（目標化合物）溶解于360 mL丙酮中，形成均勻溶液。 2. 在20℃條件下，向上述溶液中緩慢加入對甲苯磺酸一水合物（10.25 g, 53.9 mmol, 1.2當量）溶于20:1的水:丙酮混合物（40 mL）的溶液，加料過程控制在20分鐘內(nèi)完成。 3. 將反應混合物加熱至55℃，維持此溫度反應1小時。 4. 反應完成后，將混合物在1小時內(nèi)緩慢冷卻至25℃。 5. 過濾收集析出的固體產(chǎn)物，并用40 mL水洗滌濾餅以去除雜質(zhì)。 6. 將所得固體在50℃下真空干燥，得到4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶對甲苯磺酸鹽（23.9 g, 產(chǎn)率86%），為白色固體。
參考文獻：
[1] Patent: WO2008/140947, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 66
[2] Patent: WO2008/140947, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 66-68
常見問題列表
| Target | Value |
|
p70S6K
(Cell-free assay) | 4 nM |
在HCT116結腸癌細胞，LY2584702抑制S6核糖體蛋白(pS6)磷酸化，IC50為0.1-0.24 μM。 LY2584702與EGFR抑制劑erlotinib或mTOR抑制劑everolimus結合時，具有顯著的協(xié)同作用。