1103738-30-2
1103738-30-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)((3AS,5R,6S,6AS)-6-羥基-2,2-二甲基四氫呋
(5S)-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-4,5-O-(1-甲基亞乙基)-D-戊二醛-5,2-呋喃木糖
[4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基][(3AS,5R,6S,6AS)-6-羥基-2,2-二甲基四氫呋喃并[2,3-D][1,3]二噁茂-5-基]甲酮
(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)((3AS,5R,6S,6AS)-6-羥基-2,2-二甲基四氫呋喃并[2,3-D][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)甲酮
EOS-61382
CPD0854-A1
LX4211 N-4
Sotagliflozin N-4
Intermediates for LX4211
(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)((3aS,5R,6S,6aS)-6-hydroxy-
(5S)-1-C-[4-Chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-4,5-O-(1-methylethylidene)-D-xylo-pentodialdo-5,2-furanose
(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)((5R,6S)-6-hydroxy-2,2-dimethyltetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxol-5-yl)methanone
D-xylo-Pentodialdo-5,2-furanose, 1-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]phenyl]-4,5-O-(1-Methylethylidene)-,(5S)-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
461432-23-5
1103738-19-7
1103738-30-2
以4-(2-氯-5-溴芐基)苯基乙基醚（化合物C-1，10g，30.7mmol）和((3AS,5R,6S,6AS)-6-羥基-2,2-二甲基四氫呋喃并[2,3-d][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)(嗎啉代)甲酮（化合物B，9.6g，35.3mmol，1.15當(dāng)量）為原料，合成(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)((3AS,5R,6S,6AS)-6-羥基-2,2-二甲基四氫呋喃并[2,3-d][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)甲酮（化合物D-1）的一般步驟如下：將化合物C-1（10g，30.7mmol）溶于70mL四氫呋喃中，置于250mL三頸燒瓶?jī)?nèi)，攪拌至完全溶解。將溶液冷卻至-70至-80℃，緩慢滴加正丁基鋰溶液（2.5M THF溶液，14.1mL，1.15當(dāng)量），并在該溫度下持續(xù)攪拌1小時(shí)。隨后，將化合物B的四氫呋喃溶液（9.6g B溶于30mL四氫呋喃中）緩慢滴加到反應(yīng)混合物中。滴加完畢后，將反應(yīng)混合物在-70至-80℃下繼續(xù)攪拌2小時(shí)。之后，將反應(yīng)溶液緩慢升溫至-10至0℃，并用飽和NH4Cl水溶液（20mL）稀釋。用乙酸乙酯（100mL×2）萃取反應(yīng)混合物兩次，合并有機(jī)相，并用鹽水（100mL）洗滌。有機(jī)層在40至50℃下減壓濃縮至干，所得固體通過(guò)乙酸乙酯和正己烷重結(jié)晶，得到11.5g化合物D-1，產(chǎn)率為86.3%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN108675976, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0083; 0084; 0085