1111637-68-3
中文名稱
5-溴-3-氟-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
英文名稱
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 5-broMo-3-fluoro-
CAS
1111637-68-3
分子式
C7H4BrFN2
分子量
215.02
MOL 文件
1111637-68-3.mol
1111637-68-3 結構式
基本信息
中文別名
3-氟-5-溴-7-氮雜吲哚5-溴-3-氟-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-二甲基-3-氧代哌嗪-2-基)苯基)氨基)-4-甲基-5-氧代-4,5-二氫吡嗪-2-基)-2-甲基苯基)-4,5,6,7-四氫苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
英文別名
5-Bromo-3-fluoro-7-azaindole5-broMo-3-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 5-broMo-3-fluoro-
(R)-N-(3-(6-((4-(1,4-dimethyl-3-oxopiperazin-2-yl)phenyl)amino)-4-methyl-5-oxo-4,5-dihydropyrazin-2-yl)-2-methylphenyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-2-carboxamide
制備方法
方法1
183208-35-7
1111637-68-3
以5-溴-7-氮雜吲哚為原料合成5-溴-3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的一般步驟：首先，制備3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基硼酸（67）。將化合物65（4g，20mmol）溶解于乙腈（500mL）和乙酸（100mL）的混合溶液中，隨后加入Select-Fluor（10g，30mmol）。將反應混合物在80℃下加熱反應過夜。通過薄層色譜（TLC，展開劑為石油醚/乙酸乙酯，體積比5:1）監(jiān)測反應進程，確認化合物65完全消耗。反應完成后，將混合物在減壓下濃縮，殘余物通過硅膠快速柱色譜（洗脫劑為石油醚/乙酸乙酯，體積比10:1）純化，得到化合物66（0.64g，收率13%），為灰白色固體。1H NMR（400MHz，CDCl3）：δ9.434（brs，1H），8.311-8.280（m，1H），8.056-8.023（m，1H），7.191（s，1H），7.086-7.053（m，1H）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2009/16460, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 51