1299346-13-6

112522-64-2

一般步驟：在0℃下，向（2-（4-乙酰氨基苯甲酰基）苯基）氨基甲酸叔丁酯1.5（3.5g，9.5mmol）的無水二氯甲烷（55mL）溶液中緩慢滴加三氟乙酸（22mL）。將反應(yīng)混合物緩慢升溫至23℃，并在此溫度下攪拌2小時(shí)，直至反應(yīng)完成。反應(yīng)完成后，通過減壓蒸餾除去溶劑。將殘余物用水稀釋，并用飽和碳酸氫鈉水溶液調(diào)節(jié)pH至約8。過濾析出的沉淀，依次用水和乙醚洗滌，最后在真空下干燥，得到4-乙酰氨基-N-（2-氨基苯基）苯甲酰胺1.6，為灰白色固體，產(chǎn)量2.4g（產(chǎn)率96％）。1H NMR（500MHz，d6-DMSO）δ10.18（s，1H），9.54（s，1H），7.93（d，J = 8.5Hz，2H），7.69（d，J = 8.5Hz，2H），7.15（d，J = 7.5Hz，1H），6.96（t，J = 7.5Hz，1H），6.78（d，J = 7.5Hz，1H），6.59（t，J = 7.5Hz，1H），4.88（s，2H），2.08（s，3H）。MS（ESI+）：m/z 269.9 [M + H]+。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2012/3413, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 34

[2] Patent: US2013/102677, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0127; 0128; 0129

[3] Patent: WO2011/53876, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 51; 52

A-549和LX-1細(xì)胞中，CI-994(< 160 mM)表現(xiàn)出抑制細(xì)胞生長的作用，伴隨G0/G1期增加，S期減少，且細(xì)胞凋亡增加。 CI-994抑制LNCaP細(xì)胞的生長，IC50為7.4 μM。 CI-994對(duì)幾種腫瘤細(xì)胞系具有活性，相對(duì)于白血病和正常成纖維細(xì)胞系，對(duì)固體腫瘤具有更高的細(xì)胞毒性。 CI-994抑制大鼠白血病BCLO細(xì)胞的生長，IC50為2.5 μM。