1140964-99-3

中文名稱 1140964-99-3

英文名稱 E-7449

CAS 1140964-99-3

分子式 C18H15N5O

分子量 317.34

MOL 文件 1140964-99-3.mol

更新日期 2026/06/02 12:03:26

1140964-99-3 結構式

基本信息物理化學性質安全數(shù)據(jù) 圖譜信息 E7449價格(試劑級) 常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物E7449
PARP1和PARP2抑制劑(E7449)

英文別名

E7449
E-7449
E7449
E 7449
8-(1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-2,9-dihydro-1,2,7,9-tetraaza-phenalen-3-one
3H-Pyridazino[3,4,5-de]quinazolin-3-one, 8-[(1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]-1,2-dihydro-

所屬類別

生物化工：激動劑抑制劑

物理化學性質

密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度DMSO:0.2(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)

酸度系數(shù)(pKa)9.51±0.20(Predicted)

形態(tài)結晶固體

顏色Light yellow to yellow

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07,GHS08,GHS09

警示詞危險

危險性描述H302-H400-H410-H372

防范說明P264-P270-P273-P301+P312-P330-P391-P501

圖譜信息

1140964-99-3(1140964-99-3)核磁圖(¹HNMR)

E7449價格(試劑級)

報價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2026/06/05	HY-12418	1140964-99-3 E7449	1140964-99-3	2mg	800元
2026/06/05	HY-12418	1140964-99-3 E7449	1140964-99-3	5mg	1100元
2026/06/05	HY-12418	1140964-99-3 E7449	1140964-99-3	10mM * 1mLin DMSO	1210元

常見問題列表

生物活性

E7449是一種具有生物口服活性的、能夠通過血腦屏障的PARP1/2雙效小分子化合物抑制劑，同樣還能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。對PARP1和PARP2的IC50分別為1 nM和1.2 nM。

靶點

Target	Value
PARP1 ()	1 nM
PARP2	1.2 nM

體外研究

E7449抑制PARP酶活性，并將PARP1捕獲到受損DNA上，這是一種可提高細胞毒性的機制。在腸癌細胞系，E7449可能是通過對TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信號。E7449可穩(wěn)定axin和TNKS蛋白，從而降解beta-catenin，顯著地改變Wnt靶基因的表達。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范圍中。E7449并不顯著抑制PARP3或PARPs 6-16，對PARP9和PARP13沒有活性，而對PARP4活性僅有極小的信號作用。

體內(nèi)研究

E7449可加強腫瘤化療效果。在具有BRCA缺陷的異種移植瘤中，單藥即可發(fā)揮抗瘤活性。E7449在其他體內(nèi)模型中不具備單藥抗瘤活性。通過與MEK抑制劑結合，E7449的抗瘤活性被增強。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，沒有明顯的體重減少或死亡。100 mg/kg的E7449處理濃度可導致顯著的PARP抑制，此效果可持續(xù)至少12小時，在24小時內(nèi)恢復至基礎水平。