117976-90-6
117976-90-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
雷貝拉唑鈉鹽
雷貝拉唑-D4鈉鹽
雷貝拉唑鈉及中間體
2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉
PARIET
Pariprazole
RABEPRAZOL SODIUM
RABEPRAZOLE SODIUM
rebeprazole sodium
SODIUM RABEPRAZOLE
Rabeprazole SoduiM
Dexrabeprazole SodiuM
Rabeprazole SodiuM USP
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
117976-89-3
117976-90-6
實(shí)施例2：將氫氧化鈉（2.25g，55.1mmol）溶于乙醇（30ml）中，攪拌至完全溶解。隨后，向該溶液中加入2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亞磺酰基)-1H-苯并[d]咪唑（20.0g，55.6mmol），攪拌至完全溶解。在確認(rèn)溶解后，緩慢加入二異丙基乙醚（2000ml），促使目標(biāo)產(chǎn)物2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亞磺?；?苯并[d]咪唑-1-ide鈉鹽沉淀析出。經(jīng)過(guò)濾收集沉淀，得到產(chǎn)物22.8g，收率100%。 實(shí)施例3：將氫氧化鈉（1.65g，41.3mmol）溶于乙醇（22.5ml）中，攪拌至完全溶解。然后，向該溶液中加入2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亞磺酰基)-1H-苯并[d]咪唑（15.0g，41.7mmol），攪拌至完全溶解。在確認(rèn)溶解后，緩慢加入叔丁基甲基醚（160ml），促使目標(biāo)產(chǎn)物2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亞磺酰基)苯并[d]咪唑-1-ide鈉鹽沉淀析出。經(jīng)過(guò)濾收集沉淀，得到產(chǎn)物15.9g，收率100%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2007/225502, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 5
[2] Patent: US2007/225502, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9
[3] Patent: CN104119315, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0021; 0022
[4] Patent: WO2003/101452, 2003, A1. Location in patent: Page 2
[5] Organic Process Research and Development, 2009, vol. 13, # 5, p. 896 - 899
常見(jiàn)問(wèn)題列表
雷貝拉唑是一種苯并咪唑取代物，通過(guò)與胃腔內(nèi)壁細(xì)胞質(zhì)子泵的鍵合，抑制胃酸分泌。本品特異性抑制三磷酸腺苷酶的作用，該酶是胃酸生成的關(guān)鍵酶。對(duì)基礎(chǔ)胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷貝拉唑?yàn)榘咨?微黃白色的粉末，無(wú)氣味，分子量為381.43。本品極易溶于水或甲醇，也易溶于無(wú)水乙醇或乙酸乙酯，幾乎不溶于乙醚或乙烷。本品不顯示旋光性，具有吸溫性，其溶點(diǎn)為225℃，在pH值為7.0的水/ 辛烷系中的分配系數(shù)約為214。本品為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。
不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)：應(yīng)排除胃癌后使用本藥。不良反應(yīng)有過(guò)敏反應(yīng)，心悸，便秘，腹瀉.頭痛，水腫，白細(xì)胞減少，AST、ALT、總膽紅素升高及蛋白尿。雷貝拉唑鈉與地高辛合用可引起地高辛濃度升高。不可與制酸劑同時(shí)服用。有藥物過(guò)敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期婦女、兒童慎用。
| Target | Value |
| proton pump |
對(duì)MKN-28細(xì)胞處理以rabeprazole將顯著降低其生存能力。Rabeprazole誘導(dǎo)AGS細(xì)胞大量凋亡，在MKN-28細(xì)胞中競(jìng)爭(zhēng)性抑制ERK1/2的磷酸化，而在KATO III或MKN-45細(xì)胞沒(méi)有此效應(yīng)。Rabeprazole能有效地抑制胃癌細(xì)胞中ERK1/2的磷酸化，通過(guò)抑制ERK1/2信號(hào)通路，減弱人胃癌細(xì)胞的生存能力。