118457-14-0
中文名稱
奈比洛爾
英文名稱
Nebivolol
CAS
118457-14-0
分子式
C22H25F2NO4
分子量
405.43
MOL 文件
118457-14-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:17
118457-14-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奈比洛爾 英文別名
R065824R-065824
R 065824
NEBIVOLOL
dl-Nebivolol
Unii-030Y90569u
Nebivolol USP/EP/BP
Nebivolol (R 065824)
Nebivolol, racemic mixture
NEBILET
BYSTOLIC
R 065824
R065824
R-065824
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)155-156°C
沸點(diǎn)600.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.309
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.22(H2O,t =25±1,Iundefined,Ar) (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
高血壓新藥
2012年12月17日，美國(guó)食品與藥品管理局FDA宣布批準(zhǔn)抗高血壓新藥奈比洛爾(nebivolol，Bystolic)上市。奈比洛爾為β-阻段劑系列高血壓治療藥物的新成員。Bystolic由北卡羅萊納州的Mylan Bertek制藥公司開(kāi)發(fā)，紐約Forest Laboratories公司負(fù)責(zé)奈比洛爾的銷售。奈比洛爾是一種強(qiáng)效、選擇性的第三代β受體阻滯劑，阻滯β1受體的強(qiáng)度為β2受體的290倍，而比索洛爾為26倍，阿替洛爾為15倍，普奈洛爾為1.9倍。因此本品具有更高的選擇性，不會(huì)引起支氣管平滑肌和血管平滑肌收縮，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。
奈比洛爾作為第三代β受體拮抗劑與其它β受體拮抗劑不同，它將高度選擇性的β受體拮抗劑與一氧化氮介導(dǎo)的血管擴(kuò)張作用相結(jié)合，對(duì)內(nèi)皮功能有利的作用。能為高血壓和心力衰竭患者良好耐受。在歐洲該產(chǎn)品獲準(zhǔn)用于治療原發(fā)性高血壓，還與標(biāo)準(zhǔn)治療配合用于70歲以上病人的輕到中度慢性心力衰竭（CHF），能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院組合評(píng)價(jià)終點(diǎn)。
奈比洛爾鹽與氫氯噻嗪聯(lián)用時(shí)具有協(xié)同效應(yīng)。
奈比洛爾可長(zhǎng)期使用，在連續(xù)用3年仍能維持降壓療效，不會(huì)因藥物耐受性而引起療效降低。
臨床研究中，奈比洛爾最常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭疼、疲勞、頭暈和腹瀉。
生物活性
Nebivolol是β1-腎上腺素受體選擇性抑制劑，IC50為0.8 nM。