94193-79-0

119844-66-5

步驟3：(S)-5-甲基嗎啉-3-酮（116）的合成：在0℃下，將化合物（3）（145g）溶于二氯甲烷（2000mL）中，置于5.0L圓底燒瓶內(nèi)。隨后，在相同溫度下，逐滴加入溶解于異丙醇（1600mL）中的叔丁醇鉀（430g，4.0當量），并在0℃下攪拌反應混合物1小時。反應完成后，用濃鹽酸（180-200mL）將反應混合物的pH調(diào)節(jié)至7-8，保持溫度在0℃。接著，在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上蒸發(fā)去除異丙醇，并用二氯甲烷（1000mL×3）進行萃取。合并有機層，用無水硫酸鈉干燥，最后濃縮，得到目標產(chǎn)物（88g，收率80%）。產(chǎn)物分析數(shù)據(jù)如下：'HNMR（300MHz，CDCl3），δ6.75（寬峰，1H），4.21-4.06（多重峰，2H），3.91-3.86（多重峰，1H），3.71（多重峰，1H），3.35（多重峰，1H），1.19（雙峰，J=6.0Hz，3H）；ESIMS：116（M+1）。

參考文獻：

[1] Patent: WO2014/16849, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 126; 127

[2] Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2001, vol. 49, # 1, p. 138 - 141

[3] Synthesis (Germany), 2014, vol. 46,

(S)-5-甲基-3-嗎啉酮是一種用于立體選擇性化學合成的手性化合物。