1202777-78-3
中文名稱
BKM120
英文名稱
BKM-120
CAS
1202777-78-3
分子式
C18H21F3N6O2
分子量
410.394
MOL 文件
1202777-78-3.mol
更新日期
2026/07/16 20:43:27
1202777-78-3 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
口服泛PI3K抑制劑
Buparlisib（AN2025）（BKM120）是一種具有腫瘤免疫（I/O）作用的口服泛PI3K抑制劑，在實(shí)體瘤和血液惡性腫瘤患者中已顯示臨床活性，與紫杉醇聯(lián)用治療頭頸部鱗狀細(xì)胞癌的全球臨床2期試驗(yàn)已完成，且藥物安全性可管理，已獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的快速通道資格認(rèn)定（Fast-Track）。適應(yīng)癥
Buparlisib由諾華研發(fā)，曾處于臨床三期，但該研究已被終止，曾用于治療正處于治療絕經(jīng)后雌激素受體陽性，人類表皮生長(zhǎng)因子受體2(HER2)陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。同時(shí)，該公司也在進(jìn)行治療濾泡性淋巴瘤、胃腸道間質(zhì)瘤、套細(xì)胞淋巴瘤、前列腺癌、彌散大B細(xì)胞淋巴瘤、非小細(xì)胞肺癌、肝細(xì)胞癌、骨髓纖維化、晚期子宮內(nèi)膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和惡性膠質(zhì)瘤的二期臨床研究。該化合物是一種 pan-class I PI3K抑制劑，作用于p110α/β/δ/γ，IC50分別為52nM / 166nM / 116nM / 262nM。