1204313-51-8
中文名稱
凱美納
英文名稱
Icotinib (Hydrochloride)
CAS
1204313-51-8
分子式
C22H22ClN3O4
分子量
427.89
MOL 文件
1204313-51-8.mol
更新日期
2026/05/26 09:48:31
1204313-51-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
凱美納鹽酸?？颂婺?BR>?？颂婺犭s質(zhì)
?？颂婺猁}酸鹽
EGFR抑制劑(ICOTINIB HYDROCHLORIDE)
英文別名
CS-1016CS-1906
Icotinib HCl
Icotinib (Hydrochloride)
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)
N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride
N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine hydrochloride Icotinib (Hydrochloride)
所屬類別
原料藥：抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C22H21N3O4.ClH/c1-2-16-4-3-5-17(12-16)25-22-18-13-20-21(14-19(18)23-15-24-22)29-11-9-27-7-6-26-8-10-28-20;/h1,3-5,12-15H,6-11H2,(H,23,24,25);1H
InChIKeyPNNGXMJMUUJHAV-UHFFFAOYSA-N
SMILESN(C1C=CC=C(C#C)C=1)C1=NC=NC2C=C3OCCOCCOCCOC3=CC1=2.Cl
常見問題列表
概述
鹽酸?？颂婺崾俏覈灾餮兄频男滦虴GFR-TKI，現(xiàn)已在臨床廣泛應(yīng)用。?？颂婺?Icotinib)是2011年由浙江貝達(dá)藥業(yè)自主開發(fā)而成的一種抗腫瘤靶向治療的藥物，是中國第一個(gè)有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的小分子抗腫瘤藥。
藥理作用
?？颂婺崾且环N選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測試的88種激酶中，500nM濃度的?？颂婺嶂粚?duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對(duì)其它激酶均沒有抑制作用，提示?？颂婺崾且粋€(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明?？颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
應(yīng)用
埃克替尼不僅對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌有效，可以改善疾病相關(guān)癥狀，而且對(duì)其他實(shí)體瘤也有抗腫瘤作用，包括前列腺癌、乳腺癌等。