624813-49-6

530-62-1

1207175-68-5

在室溫條件下，將2-(氨甲基)-5-溴苯胺（0.90 g，4.5 mmol）溶于四氫呋喃（10 mL）中，隨后加入N,N'-羰基二咪唑（0.80 g，4.9 mmol）。將反應(yīng)混合物加熱至80℃，持續(xù)攪拌6小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，過(guò)濾收集生成的固體，并用乙醚洗滌，得到7-溴-3,4-二氫喹唑啉-2(1H)-酮（0.73 g，產(chǎn)率72%），為灰白色固體。IR（KBr）νmax/cm-1：3308, 3158（NH），3022（Ar-H），1682（C=O），1514, 1411（C=C）。1H NMR（500 MHz，DMSO-d6）δ：5.25（s，2H，CH2）；6.82（d，1H，J=8.2 Hz，H-5）；7.42（m，2H，H-4，H-6）；10.29（br.s，1H，NH）。13C NMR（125.7 MHz，DMSO-d6）δ：66.85（CH2），113.70（C-10），115.70（C-8），121.03（C-7），127.52（C-6），131.41（C-5），135.88（C-9），151.42（C=O）。元素分析計(jì)算值（%）C8H7BrN2O（225.97）：C：42.32，H：3.11，N：12.34；實(shí)測(cè)值（%）：C：42.27，H：3.16，N：12.28。

參考文獻(xiàn)：

[1] Medicinal Chemistry, 2014, vol. 10, # 5, p. 484 - 496

[2] Patent: US8916704, 2014, B1. Location in patent: Page/Page column 9