1048039-49-1

25015-63-8

1218790-30-7

一般步驟：在氬氣保護(hù)下，將Pd(dppf)Cl2（29 mg，0.04 mmol，3 mol%）和5-氯-3-碘-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯（500 mg，1.32 mmol）加入干燥的螺旋蓋反應(yīng)瓶中，并配備隔膜。隨后，加入無(wú)水甲苯（6.5 mL），并將混合物用氬氣脫氣5分鐘。在氬氣氛圍下，依次加入干燥的三乙胺（0.7 mL）和4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷（0.3 mL，2 mmol）。將反應(yīng)混合物置于預(yù)熱至80℃的油浴中攪拌3小時(shí)，反應(yīng)進(jìn)程通過(guò)TLC監(jiān)測(cè)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，通過(guò)硅藻土過(guò)濾。濾液經(jīng)減壓濃縮后，殘余物通過(guò)快速柱色譜法純化（洗脫劑：己烷/乙酸乙酯=10/1），得到目標(biāo)產(chǎn)物1-Boc-5-氯吲哚-3-硼酸頻那醇酯（418 mg，收率84%）。產(chǎn)物表征數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)報(bào)道一致。1H NMR（500 MHz，CDCl3）δ 8.08（d，J=8.8 Hz，1H），8.00（s，1H），7.95（d，J=2.1 Hz，1H），7.26（dd，J=8.8,2.1 Hz，1H），1.65（s，9H），1.38（s，12H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 5, p. 1622 - 1629

[2] European Journal of Organic Chemistry, 2011, # 24, p. 4532 - 4535

[3] European Journal of Organic Chemistry, 2013, # 21, p. 4564 - 4569