1240299-33-5
中文名稱
AZD3514
英文名稱
AZD3514
CAS
1240299-33-5
分子式
C25H32F3N7O2
分子量
519.56
MOL 文件
1240299-33-5.mol
更新日期
2026/07/27 12:37:39
1240299-33-5 結構式
基本信息
英文別名
CS-795AZD3514
AZD3514 USP/EP/BP
AZD 3514
AZD-3514
AZD3514
AZD-3514
AZD 3514
1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-
1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone
1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone
Ethanone, 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-
所屬類別
生物化工：Androgen Receptor 抑制劑物理化學性質
沸點669.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH
酸度系數(pKa)6.31±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
AZD3514價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/07/06 | S7040 | AZD3514 AZD3514 | 1240299-33-5 | 50mg | 3843.12元 |
| 2026/06/05 | HY-16079 | AZD3514 | 1240299-33-5 | 1 mg | 338元 |
| 2026/06/05 | HY-16079 | AZD3514 AZD3514 | 1240299-33-5 | 5mg | 744元 |
常見問題列表
生物活性
AZD3514是一種口服的有效androgen receptor（雄激素受體）抑制劑，Ki為2.2 μM，且降低AR蛋白表達。Phase 1。靶點
| Target | Value |
| Androgen Receptor | 2.2 μM(Ki) |
體外研究
AZD3514結合到AR配體結合域，結合到AR比結合到其他核激素受體選擇性高。在體外，AZD3514作用于表達野生型（VCaP）和突變型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌細胞，抑制細胞生長，但對AR陰性的前列腺癌細胞無作用活性。在體外，AZD3514作用于LNCaP細胞，2-3小時內，快速降低PSA合成，且顯著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP細胞和U2OS轉染AR的細胞，抑制雄激素誘導的AR從細胞質向細胞核的易位。AZD3514處理激素耗盡條件下的LNCaP細胞，也降低AR蛋白，6-8小時內看到明顯效果，18-24小時達到最大效果。在這種條件下，下調AR的能力，可用于區(qū)分AZD3514與AR拮抗劑Bicalutamide和Enzalutamide，后兩者不降低AR蛋白水平。
體內研究
AZD3514按100mg/kg 劑量口服處理，每天一次，連續(xù)7天，顯著抑制Testosterone誘導的性附屬器官生長。AZD3514的作用方式與AR功能的喪失有關。AZD3514每天按100 mg/kg劑量口服處理攜帶R3327H Dunning前列腺腫瘤的Copenhagen大鼠，持續(xù)3天，表明AZD3514治療還可以減少體內腫瘤AR。