1256817-30-7
中文名稱
索拉非尼雜質(zhì)
英文名稱
Sorafenib IMpurity
CAS
1256817-30-7
分子式
C8H10N2O2
分子量
166.18
MOL 文件
1256817-30-7.mol
更新日期
2024/08/28 09:04:28
1256817-30-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
索拉非尼雜質(zhì)索拉菲尼雜質(zhì)
索拉非尼雜質(zhì)24
索拉非尼相關(guān)物質(zhì)16
索拉非尼相關(guān)化合物16
甲苯磺酸索拉菲尼雜質(zhì)F
4-(甲氨基)吡啶甲酸甲酯
4-(甲基氨基)吡啶甲酸甲酯(索拉菲尼雜質(zhì))
1-[4-(2-甲酰胺基-4-吡啶氧基)-苯基]-3-(2-氯-3-三氟甲基苯基)脲
英文別名
Sorafenib ImpuritySorafenib Impurity 24
Sorafenib Related Compound 16
Methyl 4-(Methylamino)picolinate
methyl 4-(methylamino)pyridine-2-carboxylate
Sorafenib impurity 7/Methyl 4-(Methylamino)picolinate
methyl 4-(methylamino)picolinate? (Sorafenib Impurity）
2-Pyridinecarboxylic acid, 4-(methylamino)-, methyl ester
4-(4-(3-(2-chloro-3-(trifluoroMethyl)phenyl)ureido)phenoxy)-N-MethylpicolinaMide
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)326.9±27.0 °C(Predicted)
密度1.186±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)4.84±0.10(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1256817-30-7
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
索拉菲尼是目前世界上第一個(gè)被批準(zhǔn)應(yīng)用于臨床的一個(gè)多靶點(diǎn)的靶向治療藥物。在此合成工藝中會(huì)產(chǎn)生吡啶酰胺苯基醚、PAPE-氨基甲酸乙酯、PAPE-尿素、PAPE-氨基甲酸異丙酯、CTF-苯胺、脫氯化合物、CTF-氨基甲酸乙酯、2-氯-3-TF-化合物、CTF-尿素等雜質(zhì)。建立檢測(cè)方法對(duì)這些雜質(zhì)進(jìn)行控制是十分必要的。制備
將0.8g(0.004mol)2-氯-3-三氟甲基苯胺和0.7g(0.004mol)N，N-羰基二咪唑加入至10mL二氯甲烷中，室溫?cái)嚢?h，加入0.6g(0.002mol)化合物2，攪拌6h，減壓蒸餾，柱層析分離純化(硅膠200～300目；洗脫劑：V(正己烷)∶V(乙酸乙酯)=5∶1)，濃縮至干得0.5g產(chǎn)物4-{4-［3-(2-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲］-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺，收率43.5%，m.p．188～190℃，純度96.7%。(HPLC法：十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動(dòng)相A：磷酸鹽緩沖液，流動(dòng)相B：V(乙腈)∶V(乙醇)=70∶30，流速為0.8mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為240nm，ＲT=29.61min)。