1260075-17-9

中文名稱(chēng) PKR-IN-1

英文名稱(chēng) PKR-IN-1

CAS 1260075-17-9

分子式 C24H26N4O3S

分子量 450.55

MOL 文件 1260075-17-9.mol

更新日期 2026/07/27 12:22:36

1260075-17-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見(jiàn)問(wèn)題列表米他匹坦價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

化合物MITAPIVAT
PKR抑制劑(MITAPIVAT)

英文別名

ag348
AG-348
CS-2722
PKR-IN-1
Mitapivat
PKM2 activator
cas 1260075-17-9
AG348
AG348
AG-348
PKM2 activator 1020
MITAPIVAT
PKM2 ACTIVATOR
CAS 1260075-17-9

所屬類(lèi)別

生物化工：激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)667.3±65.0 °C(Predicted)

密度1.369±0.06 g/cm3(Predicted)

儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存

溶解度DMSO : 50 mg/mL (110.98 mM)

酸度系數(shù)(pKa)6.69±0.50(Predicted)

形態(tài)Solid

顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338

常見(jiàn)問(wèn)題列表

用途

米他匹坦（商品名為Pyrukynd）是由Agios Pharmaceuticals, Inc.開(kāi)發(fā)的一種首創(chuàng)新藥，它是一種口服的紅細(xì)胞丙酮酸激酶（pyruvate kinase）激活劑。米他匹坦在歐盟和美國(guó)被批準(zhǔn)用于治療溶血性貧血和丙酮酸激酶缺乏癥（PKD），這是一種罕見(jiàn)的遺傳性疾病，與慢性溶血性貧血相關(guān)。PKD之前的臨床管理僅限于支持性治療，包括紅細(xì)胞輸血和脾切除等具有短期和長(zhǎng)期風(fēng)險(xiǎn)的療法。

制備方法

米他匹坦的第二個(gè)砌塊磺胺9.7分兩個(gè)步驟制備。首先是磺酰氯9.4與苯胺9.5反應(yīng)，以99%的產(chǎn)率得到酯9.6（圖2.4.2）。在堿性條件下對(duì)酯9.6進(jìn)行水解，得到羧酸9.7，產(chǎn)率為91%。通過(guò)使用CDI對(duì)羧酸9.7進(jìn)行活化，然后加入哌嗪9.3，獲得了在公斤級(jí)規(guī)模上高效的偶聯(lián)。最后，向反應(yīng)混合物中加入水，誘導(dǎo)產(chǎn)物結(jié)晶，以90%的分離產(chǎn)率得到米他匹坦。

生物活性

Mitapivat (AG-348)是丙酮酸激酶PKM2的激活劑。PKM2參與糖酵解。

米他匹坦價(jià)格(試劑級(jí))