1270084-92-8
中文名稱
APX-115 freebase
英文名稱
APX-115 freebase
CAS
1270084-92-8
分子式
C17H17N3O
分子量
279.34
MOL 文件
1270084-92-8.mol
更新日期
2026/05/25 13:08:19
1270084-92-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物APX-115 FREE BASE 英文別名
APX-115 freebaseEwha-18278 free base
1H-Pyrazol-5-ol, 3-phenyl-4-propyl-1-(2-pyridinyl)-
物理化學性質(zhì)
沸點493.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: Sparingly Soluble: 1-10 mg/ml
Ethanol: Sparingly Soluble: 1-10 mg/ml
Ethanol: Sparingly Soluble: 1-10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)7?+-.0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
APX-115 freebase價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/03/03 | S0777 | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 5mg | 1770.17元 |
| 2026/03/03 | S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | 1270084-92-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1970元 |
| 2026/03/03 | S0777 | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 25mg | 5870.96元 |
常見問題列表
生物活性
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一種有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制劑，對Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分別為1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性腎中顯著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。靶點
| Target | Value |
|
MCP-1/CCL2
() | |
|
IL-6
() | |
|
TNFα
() | |
|
NOX2
(Cell-free assay) | 0.57 μM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-free assay) | 0.63 μM(Ki) |
體外研究
APX-115 free base (5?μM; 60?min) 幾乎完全抑制了高糖誘導的小鼠足細胞細胞系中的促炎和纖維化分子的表達。
在腎臟中，APX-115 free base 可減輕 Nox 基因上調(diào)和蛋白質(zhì)表達，同時改善炎癥和纖維化過程。
體內(nèi)研究
APX-115 free base (口服灌胃；60?mg/kg/天；連續(xù) 12 周)可顯著改善糖尿病小鼠的胰島素抵抗。
APX-115 free base 治療可降低尿蛋白排泄和血漿肌酐水平。
| Animal Model: | Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J- lepr db /lepr db ) |
| Dosage: | 60?mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; per day; for 12 weeks |
| Result: | Significantly improved insulin resistance in diabetic mice. |