128019-59-0
128019-59-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-BOC-3-甲酸哌嗪
4-叔丁氧羰基哌嗪-2-羧酸
4-Boc-哌嗪-2-羧酸
N-4-Boc-2-哌嗪甲酸
4-叔丁氧羰基哌嗪-2-甲酸
N-4-BOC-2-哌嗪甲酸
4-N-BOC-哌嗪-2-羧酸
(±)-4-BOC-哌嗪2-羰酸
4-BOC-PIPERAZINE-2-(+/-) CARBOXYLIC-ACID
4-BOC-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
4-BOC-PIPERAZINE-2-(R)-CARBOXYLIC ACID
4-N-BOC-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
(4-N-BOC)PIPERAZINE(2R) COOH
4-(TERT-BUTOXYCARBONYL)PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
4-(TERT-BUTOXYLCARBONYL)-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
N-4-BOC-2-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID
(+/-)-PIPERAZINE-1,3-DICARBOXYLIC ACID 1-TERT-BUTYL ESTER
PIPERAZINE-1,3-DICARBOXYLIC ACID 1-TERT-BUTYL ESTER
(R)-4-BOC-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
(R)-4-N-BOC-PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
(R)-4-(TERT-BUTOXYCARBONYL)PIPERAZINE-2-CARBOXYLIC ACID
(R)-PIPERAZINE-1,3-DICARBOXYLIC ACID 1-TERT-BUTYL ESTER
1-Boc-piperazine-3-carboxylic acid
(R)-4-Boc-piperazine-2-carboxylid acid
1-Boc-piperazine-3-carboxylic acid, 4-(tert-Butoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid, Piperazine-1,3-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester
(^+)-4-Boc-piperazine-2-carboxylic acid hydrate, 95%
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
24424-99-5
3022-15-9
128019-59-0
以二碳酸二叔丁酯和哌嗪-2-羧酸二鹽酸鹽為原料合成4-Boc-哌嗪-2-羧酸的一般步驟：在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向攪拌的哌嗪-2-羧酸（5g，24.6mmol）在1,4-二惡烷與水（1:1，100mL）的懸浮液中加入碳酸氫鈉（3.1g，36.9mmol）。隨后，在0℃下緩慢加入二碳酸二叔丁酯（5.6mL，24.6mmol）。將反應(yīng)混合物逐漸升溫至室溫并持續(xù)攪拌16小時(shí)。通過(guò)薄層色譜（TLC）監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)度，確認(rèn)原料消耗完全后，將反應(yīng)混合物用水（50mL）稀釋?zhuān)⒂靡颐眩?×100mL）萃取。水相用2N鹽酸溶液酸化后，再用正丁醇萃取。合并有機(jī)相，用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，得到目標(biāo)化合物4-Boc-哌嗪-2-羧酸（5g，收率88%）為白色固體。1H-NMR（500MHz，DMSO-d6）：δ10.18（寬峰，1H），4.08（寬峰，1H），3.81-3.71（多重峰，2H），3.63（三重峰，J=6.5Hz，1H），3.17-3.15（多重峰，2H），2.91-2.86（多重峰，1H），1.36（單峰，9H），1.31-1.26（多重峰，0.5H），0.87-0.84（多重峰，0.5H）。LCMS（ESI）：m/z 229.0 [M+H]+。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2018/26782, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 30-31
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2000, vol. 43, # 3, p. 369 - 380