1286770-55-5
中文名稱(chēng)
MK8931
英文名稱(chēng)
MK-8931
CAS
1286770-55-5
分子式
C17H17F2N5O3S
分子量
409.41
MOL 文件
1286770-55-5.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:34
1286770-55-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
維羅司他N-[3-[(5R)-3-氨基-5,6-二氫-2,5-二甲基-1,1-二氧化物2H-]1,2,4-噻二嗪--5-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
英文別名
CS-2556SCH900931
SCH-900931
SCH 900931
MK-8931-009
Verubecestat
MK-8931(Verubecestat)
Verubecestat (MK-8931)
Verubecestat free base
MK8931
MK 8931
MK-8931
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)160-162oC
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.92±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
MK8931價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/03/03 | S8564 | MK8931 Verubecestat (MK-8931) | 1286770-55-5 | 5mg | 794.44元 |
| 2026/03/03 | S8564 | Verubecestat (MK-8931) | 1286770-55-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2026/03/03 | S8564 | MK8931 Verubecestat (MK-8931) | 1286770-55-5 | 25mg | 2375.39元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Verubecestat (MK-8931) 是一種有效的、選擇性的beta-分泌酶（BACE）的抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BACE2
(Cell-free assay) | 0.37 nM(Ki) |
|
BACE1
(Cell-free assay) | 1.75 nM(Ki) |
體外研究
Verubecestat(MK-8931)在細(xì)胞中有效減少Aβ40，Ki值為7.8 nM，IC50為13 nM。
體內(nèi)研究
對(duì)大鼠和食蟹猴予以單次口服Verubecestat(MK-8931)能夠顯著降低腦脊髓液（CSF）和皮層Aβ40。MK-8931在體內(nèi)半衰期為20小時(shí)，適合每天給藥一次的頻率。