130663-39-7
中文名稱
PD 123319
英文名稱
PD 123319 ditrifluoroacetate
CAS
130663-39-7
分子式
C31H32N4O3
分子量
508.61
MOL 文件
130663-39-7.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:54
130663-39-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PD123319 英文別名
CS-953PD 123,319
PD123319 TFA
PD123319, >=98%
(S)-(+)-PD 123319
ditrifluoroacetate
PD-123319 TFA salt
PD-123319 free base
PD 123319 ditrifluor
PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE
所屬類別
生物化工：RAAS 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)775.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 12 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.80±0.20(Predicted)
形態(tài)powder
水溶解性溶于水至100mM
常見問題列表
生物活性
PD123319是一種有效的，選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑， IC50為34 nM。體外研究
PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個子類中表現(xiàn)不同。125I--AII特異性標(biāo)記兩類結(jié)合在膜制備牛腎上腺glomerulosa細(xì)胞位點(diǎn)。第一類（DuP-753敏感）代表約85％的總結(jié)合位點(diǎn)，并對DUP-753具有高親和力（IC 50為92.9 nM）。 PD-123319不會對125 I-AII結(jié)合到本位點(diǎn)有任何影響。第二類結(jié)合位點(diǎn)對PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且對DUP-753的親和力低得多（IC50值約10 mM）。 體內(nèi)研究
PD123319對腦血流量的自我調(diào)節(jié)沒有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動調(diào)節(jié)功能。 PD 123319靜脈給藥導(dǎo)致了高血壓大鼠中瞬時的劑量依賴性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319導(dǎo)致MAP維持約為7.4分鐘。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| AT2 receptor | 34 nM |
體外研究
PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個子類中表現(xiàn)不同。
體內(nèi)研究
PD123319對腦血流量的自我調(diào)節(jié)沒有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動調(diào)節(jié)功能。 PD 123319靜脈給藥導(dǎo)致了高血壓大鼠中瞬時的劑量依賴性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319導(dǎo)致MAP維持約為7.4分鐘。