1313206-42-6
中文名稱
泊洛妥珠單抗
英文名稱
Polatuzumab vedotin
CAS
1313206-42-6
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗體
Polatuzumab vedotin是一種靶向CD79b的抗體-藥物偶聯(lián)物(CD79b廣泛表達(dá)于惡性B細(xì)胞表面),已獲得FDA批準(zhǔn)與苯達(dá)莫司汀和利妥昔單抗聯(lián)合治療r/r DLBCL。作用機(jī)制
泊洛妥珠單抗（Polatuzumab vedotin-piiq，商品名：POLIVY）是一種抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-drug Conjugate, ADC），屬于新型癌癥靶向療法。通過(guò)與B細(xì)胞表面特異的CD79b蛋白結(jié)合，將化療藥物釋放到這些B細(xì)胞中，從而抑制細(xì)胞分裂，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
泊洛妥珠單抗是一種抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC），由抗 CD79b 單克隆抗體與微管破壞劑單甲基奧瑞他汀 E（MMAE）偶聯(lián)而成。這種偶聯(lián)物通過(guò)一個(gè)包含酶可切割的纈氨酸-瓜氨酸-對(duì)氨基芐醇基團(tuán)的連接臂與抗體相連，使得 MMAE 能夠在被癌細(xì)胞識(shí)別并內(nèi)化后釋放?，F(xiàn)已獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（USFDA）的批準(zhǔn)，用于治療成人復(fù)發(fā)或難治性彌漫大 B 細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL），與苯達(dá)莫司汀和利妥昔單抗聯(lián)合使用。
合成方法
該藥物由 Genentech（羅氏的一個(gè)部門）開(kāi)發(fā)，使用了 Senter 及其同事在 Seagen（前身為 Seattle Genetics）授權(quán)并開(kāi)發(fā)的 ADC 連接臂-有效載荷技術(shù)。這種相同的連接臂-有效載荷和偶聯(lián)策略也被納入了 Brentuximab Vedotin（2011年獲批）和 Enfortumab Vedotin（2019年獲批）的制備中。盡管沒(méi)有在專利文獻(xiàn)中找到 泊洛妥珠單抗的明確制備方法，但該藥物是使用 Seagen 技術(shù)開(kāi)發(fā)的，其合成過(guò)程通常在方案中描述，并且與 Brentuximab Vedotin 的描述非常相似，只是使用了略有不同的試劑。
