磷酸奧司他丁是一種口服生物可利用的皮質(zhì)醇合成抑制劑，用于治療高皮質(zhì)醇癥。在臨床試驗(yàn)中，與安慰劑相比，接受磷酸奧司他丁治療的患者中有86%的患者實(shí)現(xiàn)了控制的尿游離皮質(zhì)醇（mUFC）水平低于或等于正常上限（ULN）。

磷酸奧司他丁通過(guò)抑制11β-羥化酶（CYP11B1），這一酶在腎上腺皮質(zhì)激素合成的最后一步中起催化作用，從而減少皮質(zhì)醇的產(chǎn)生。

磷酸奧司他丁獲得了USFDA的孤兒藥認(rèn)證，并在2020年獲得批準(zhǔn)，用于治療庫(kù)欣病。

咪唑鹽158首先用三苯基甲基保護(hù)，生成三苯基甲胺159。將三苯基甲胺159還原得到一級(jí)醇160。對(duì)一級(jí)醇160進(jìn)行硅基保護(hù)，得到硅醚161，此步驟的總產(chǎn)率為59%。在回流的丙烯腈中，用芐溴163（由芳烴162通過(guò)Wohl-Ziegler條件與N-溴代琥珀酰亞胺（NBS）和二苯甲酰過(guò)氧化物（DBPO）制備，產(chǎn)率為56%）對(duì)咪唑161進(jìn)行烷基化反應(yīng)。使用二乙胺去除三苯基甲基保護(hù)基團(tuán)，得到芐胺164，該步驟的總產(chǎn)率為75%。芐胺164的芐基質(zhì)子脫質(zhì)子化后，用氯甲酸甲酯淬滅，得到酯165。用酸處理去除硅醚保護(hù)基團(tuán)，然后將自由醇轉(zhuǎn)化為甲磺酸酯。在NaI和堿的存在下，得到吡咯咪唑166，該步驟的總產(chǎn)率為62%。使用水相堿進(jìn)行皂化反應(yīng)，得到化合物167。通過(guò)熱解羧反應(yīng)得到奧司他丁的骨架作為外消旋體。使用手性高效液相色譜（HPLC）和乙腈作為流動(dòng)相，分離出(R)-對(duì)映體。最后，通過(guò)磷酸鹽形成反應(yīng)得到磷酸奧司他丁。