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133825-80-6

中文名稱 N-(2,6-bis(isopropyl)phenyl)-N'-((1-(4-(dimethylaminomethyl)phenyl)cyclopentyl)methyl)urea
英文名稱 N-(2,6-bis(isopropyl)phenyl)-N'-((1-(4-(dimethylaminomethyl)phenyl)cyclopentyl)methyl)urea
CAS 133825-80-6
分子式 C27H39N3O
分子量 421.62
MOL 文件 133825-80-6.mol
133825-80-6 結構式 133825-80-6 結構式

基本信息

中文別名
化合物 T12225
化合物 NEVANIMIBE
1-(2,6-二異丙基苯基)-3-((1-(4-二甲胺基)苯基)環(huán)戊基)甲基)脲
英文別名
ATR-101
PD-132301
ATR 101
ATR101
PD-132301
1-(2,6-Diisopropylphenyl)-3-((1-(4-(dimethylamino)phenyl)cyclopentyl)methyl)urea
N-(2,6-bis(isopropyl)phenyl)-N'-((1-(4-(dimethylaminomethyl)phenyl)cyclopentyl)methyl)urea
Urea, N-[2,6-bis(1-methylethyl)phenyl]-N'-[[1-[4-(dimethylamino)phenyl]cyclopentyl]methyl]-

物理化學性質

沸點528.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.062±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
酸度系數(pKa)13.91±0.46(Predicted)

安全數據

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

生物活性
Nevanimibe (PD-132301) 是一種口服有效的,選擇性酰基輔酶 A:膽固醇 O-?;D移酶 1 (ACAT1) 抑制劑,EC50 為 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 為 368 nM。Nevanimibe 誘導細胞凋亡 (apoptosis),并具有抗腎上腺皮質癌的潛力。
靶點

ACAT1

9 nM (EC 50 )

ACAT2

368 nM (EC 50 )

體外研究

Coincubation of Nevanimibe (PD-132301; ATR101; 3 nM-30 μM) and Cholesterol markedly increases toxicity in a dose-dependent manner, where 3 nM Nevanimibe in the presence of 60 μg/mL Cholesterol reduces survival by 60% after 24 hours. All doses of Nevanimibe (3 nM-30 μM) induces cytoxicity in the presence of Cholesterol, whereas treatment with Cholesterol in the absence of Nevanimibe has no effect on cell viability.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line: The H295R and HAC clone 15 (HAC15) human ACC cell lines
Concentration: 3 nM-30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: 3 nM-3 μM exhibited no toxicity, whereas 30 μM treatment reduced survival by approximately 40% within 24 hours.
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