134036-52-5
中文名稱
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490
英文名稱
AG 490
CAS
134036-52-5
分子式
C17H14N2O3
MDL 編號
MFCD00209833
分子量
294.3
MOL 文件
134036-52-5.mol
更新日期
2023/06/30 11:21:09
134036-52-5 結構式
基本信息
中文別名
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490 英文別名
2-CYANO-3-[3,4-DIHYDROXYPHENYL]-N-[PHENYLMETHYL]-2-PROPENAMIDEA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-BENZYLCINNAMAMIDE
A-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-BENZYLCINNAMIDE
AG 490
ALPHA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-BENZYLCINNAMIDE
(E)-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROPHENYL)-N-(PHENYLMETHYL)-2-PROPENAMIDE
N-BENZYL-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-CYANOCINNAMIDE
N-BENZYL-3,4-DIHYDROXY-BENZYLIDENECYANOACETAMIDE
TYROPHOSTIN AG490
TYRPHOSTIN AG 490
TYRPHOSTIN B42
TYRPHOSTIN AG 490, 99+%
2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-benzylacrylamide
N-Benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propenamide
所屬類別
生物化工：免疫抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點215
沸點615.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
溶解度ethanol: 5 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.82±0.35(Predicted)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色yellow
顏色黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫134036-52-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼R36/37/38
安全說明S26-S36
WGK Germany1
Hazard NoteIrritant/Keep Cold under -20C
海關編碼2926907090
常見問題列表
簡介
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490是個人工合成的苯亞甲基的丙二腈的脂類衍生物,類似于酪氨酸和癌基因抑活藥,可以和受體酪氨酸激酶競爭結合位置。除了可以阻斷Jak2,酪氨酸磷酸化抑制劑AG490還可可以有效地阻斷T細胞Jak3,從而阻斷Jak/STAT信號傳導,引起一系列免疫學效應。
應用
酪氨酸磷酸化抑制劑AG490是一種EGFR抑制劑，IC50為0.1μM，作用于EGFR比作用于ErbB2選擇性高135倍，對JAK2也有抑制作用，對Lck，Lyn，Btk，Syk和Src沒有抑制活性。酪氨酸磷酸化抑制劑AG490抑制EGF依賴的HER14細胞增殖，IC50為3.5μM。與特異性作用于前B細胞急性白血病（ALL）細胞抑制組成型激活的JAK2相一致，5μM酪氨酸磷酸化抑制劑AG490通過誘導程序性細胞死亡，幾乎完全抑制所有ALL細胞生長，而對正常造血功能不會造成有害影響。
生物活性
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋體。(E)-AG490 (HY-12000) 是一種酪氨酸激酶抑制劑，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。