利多卡因是一種用于控制疼痛的藥物，通常用作麻醉劑，使身體的某個部位麻木。利多卡因通過可逆性地封閉鈉通道，阻斷動作電位在神經(jīng)纖維上的傳遞來發(fā)揮局部麻醉的作用。利多卡因也有抗心律失常作用,屬于Ⅰb類抗心律失常藥。它能降低心室率，縮短動作電位時間和絕對不應(yīng)期，并延長相對不應(yīng)期。利多卡因起效快，持續(xù)時間短。在利多卡因中加入腎上腺素可降低全身吸收速度，從而延長麻醉時間。

利多卡因為酰胺類局部麻醉藥，廣泛應(yīng)用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉及硬膜外麻醉。

利多卡因適用于因急性心肌梗塞、外科手術(shù)、洋地黃中毒及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。

1.  α一氯一2，6一二甲基乙酰苯胺的合成

干燥錐形瓶中加入lmI。2，6一二甲基苯胺和0．4mI。冰醋酸，再逐滴加入0．6mL氯代乙酰氯[1一，同時不斷振搖反應(yīng)瓶內(nèi)的混合物。將混合物加熱至45。C，加入20mL 5％的醋酸鈉溶液。將反應(yīng)物冷卻到10℃以下，抽濾。用水洗滌沉淀多次以除去其中的醋酸，至濾液為中性，收集沉淀，在80―125℃的烘箱中干燥20min。得產(chǎn)品約1g。

2. 利多卡因的合成

向干燥的圓底燒瓶中加入a一氯一2，6一二甲基乙酰苯胺，用lOmI。甲苯溶解后，加入2mL二乙胺。加熱回流約1h，可用薄層色譜監(jiān)測反應(yīng)進程，直到原料點幾乎消失。將混合物置于冰水浴中冷卻至5℃，抽濾除去結(jié)晶，將冷濾液置于分液漏斗中，用3mol/L的鹽酸萃取濾液兩次，每次6mL。將利多卡因的酸性水溶液冷至10℃，攪拌中慢慢加入6mol/L的氫氧化鈉溶液，直至有沉淀生成，再加入2mL 6mol/L的氫氧化鈉溶液，將混合液冷至20℃。用5mL石油醚萃取該混合液兩次，水洗滌有機層后用無水碳酸鉀干燥。蒸餾除去石油，即得利多卡因結(jié)晶，約0．3g。

使用利多卡因可能會引起大腦相關(guān)副作用，例如意識模糊、視力改變、麻木、刺痛及嘔吐。心臟毒性是利多卡因的嚴(yán)重不良反應(yīng)之一，可導(dǎo)致機體發(fā)生急性、亞急性或慢性心肌細胞損傷，心功能紊亂及電生理失衡或心臟結(jié)構(gòu)受損，甚至可導(dǎo)致患者心力衰竭、心源性休克、猝死等。盡管利多卡因致心臟毒性較為罕見，但一旦出現(xiàn)就會造成嚴(yán)重后果^[1]。

[1] 姑麗尼格爾·艾尼瓦爾, 程明霞, 謝菡. 利多卡因致心臟毒性的文獻分析[J]. 中國藥房, 2025, 36(02): 208-213. DOI:CNKI:SUN:ZGYA.0.2025-02-013.