1374024-48-2
中文名稱
硫酸利美戈潘
英文名稱
[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CAS
1374024-48-2
分子式
C28H30F2N6O7S
分子量
632.64
MOL 文件
1374024-48-2.mol
更新日期
2026/06/08 19:49:30
1374024-48-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫酸利美戈潘瑞美吉泮硫酸鹽
瑞美吉泮半硫酸1.5水合物
英文別名
RIMEGEPANT SULFATE[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate hemisulfate sesquihydrate
Rimegepant sulfate hydrate【Chemical name：1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-, (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl ester, sulfate, hydrate (2:1:3)】
所屬類別
原料藥物理化學(xué)性質(zhì)
InChIKeySBWRYPRKGHWPOH-FDZFFRPLNA-N
SMILESS(O)(O)(=O)=O.O=C1NC2=NC=CC=C2N1C1CCN(C(=O)O[C@@H]2CC[C@@H](C3C=CC=C(F)C=3F)[C@H](N)C3=CC=CN=C23)CC1 |&1:22,25,34,r|
常見問題列表
CGRP受體拮抗劑
硫酸瑞美吉泮（商品名：Nurtec）是一種口服的降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑，用于急性治療偏頭痛。CGRP是一種在感覺神經(jīng)中釋放的微血管擴(kuò)張劑，與疼痛途徑有關(guān)。
作用機(jī)制
硫酸瑞美吉泮通過拮抗CGRP受體，減少CGRP引起的血管擴(kuò)張和疼痛信號傳遞，從而用于偏頭痛的急性治療。
功效
硫酸瑞美吉泮適用于成人偏頭痛的急性治療，幫助減輕偏頭痛癥狀。它是一種口服藥物，為患者提供了便利的給藥方式。
合成
使用六甲基二硅烷重氮鈉（NaHMDS）作為堿，在冰的二甲基甲酰胺（DMF）中，將p-硝基苯氧羰基98與醇90進(jìn)行親核取代反應(yīng)，以73%的滿意產(chǎn)率生成了酰胺化合物99。通過疊氮化物還原反應(yīng)完成了rimegepant的合成。為了制備半硫酸鹽這種形式，將rimegepant溶解在乙醇和水（3:1）的混合溶劑中，然后緩慢加入熱的硫酸（H2SO4）。在這些條件下，rimegepant硫酸鹽（XIII）作為結(jié)晶狀的半硫酸鹽沉淀出來。
批準(zhǔn)情況
硫酸瑞美吉泮在美國獲得批準(zhǔn)，由Biohaven Pharmaceuticals開發(fā)。