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1380672-07-0

中文名稱 G007-LK
英文名稱 G007-LK
CAS 1380672-07-0
分子式 C25H16ClN7O3S
分子量 529.96
MOL 文件 1380672-07-0.mol
更新日期 2026/06/02 18:15:52
1380672-07-0 結(jié)構(gòu)式 1380672-07-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
G007-LK游離態(tài)
TANKYRASE抑制劑(G007-LK)
4-[5-[(1E)-2-[4-(2-氯苯基)-5-[5-(甲基磺?;?-2-吡啶基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]乙烯基]-1,3,4-惡二唑-2-基]苯甲腈
英文別名
G007-LK
CS-1659
G007 LK
G007LK
G007-LK
G007 LK
G007LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI, G007-LK - Calbiochem
(E)-4-(5-(2-(4-(2-chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile
4-[5-[(1E)-2-[4-(2-Chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]benzonitrile
Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點817.3±75.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件+2C to +8C
溶解度≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)-1.68±0.10(Predicted)
形態(tài)白色粉末
顏色Off-white to yellow
InChI1S/C25H16ClN7O3S/c1-37(34,35)18-10-11-20(28-15-18)24-31-29-22(33(24)21-5-3-2-4-19(21)26)12-13-23-30-32-25(36-23)17-8-6-16(14-27)7-9-17/h2-13,15H,1H3/b13-12+
InChIKeyHIWVLHPKZNBSBE-OUKQBFOZSA-N
SMILES[S](=O)(=O)(C)c1cnc(cc1)c2[n](c(nn2)\C=C\c4nnc([o]4)c5ccc(cc5)C#N)c3c(cccc3)Cl

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)有毒 (GHS06)
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301
防范說明P301+P310
WGK GermanyWGK 2
存儲類別11 - Combustible Solids
G007-LK價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-12438G007-LK
G007-LK
1380672-07-05mg1200元
2026/06/05HY-12438G007-LK
G007-LK
1380672-07-010 mM * 1 mLin DMSO1399元
2026/06/05HY-12438G007-LK
G007-LK
1380672-07-010mg2000元

常見問題列表

生物活性
G007-LK是一種有效的選擇性tankyrase抑制劑,對TNKS1/2的IC50分別為46 nM 和 25 nM。
靶點
TargetValue
TNKS2
(Cell-free assay)
25 nM
TNKS1
(Cell-free assay)
46 nM
體外研究

G007-LK is a potent inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC 50 s of 46 nM and 25 nM, respectively, and a cellular IC 50 of 50 nM. G007-LK shows no inhibition of PARP1 at doses up to 20 μM, and has a high CYP3A4 inhibition IC 50 value (>25 μM). G007-LK (0-20 μM) dose-dependently inhibits hepatocellular carcinoma (HCC) cell growth. G007-LK also downregulates the levels of YAP by upregulating AMOTL1 and AMOTL2 in HCC cell lines. In addition, G007-LK (0-20 μM) synergizes with MEK and AKT inhibitors to suppress HCC cell proliferation.

體內(nèi)研究

G007-LK displays great pharmacokinetic profile in ICR mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) significantly reduces lineage tracing from LGR5 + intestinal stem cells in mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) specifically targets LGR5 + WNT-dependent intestinal stem cells in Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato mice. G007-LK (10, 50 mg/kg, p.o.) also suppressses canonical WNT signalling. Furthermore, G007-LK (100, 1000 mg/kg chow, p.o) shows no effect on the alteration of duodenal morphology.

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