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返回ChemicalBook首頁>CAS數據庫列表>1383716-33-3

1383716-33-3

中文名稱 VPS34-IN1
英文名稱 Vps34-IN-1
CAS 1383716-33-3
分子式 C21H24ClN7O
分子量 425.91
MOL 文件 1383716-33-3.mol
更新日期 2026/06/08 20:08:54
1383716-33-3 結構式 1383716-33-3 結構式

基本信息

中文別名
VPS34抑制劑(VPS34-IN-1)
1-[[2-[(2-氯-4-吡啶基)氨基]-4'-(環(huán)丙基甲基)[4,5'-聯嘧啶]-2'-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇
1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(環(huán)丙基甲基)-[4,5'-聯嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇
英文別名
CS-2377
Vps34-IN-1
1-[[2-[(2-Chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-2-propanol
1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4'-(cyclopropylmethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol
2-Propanol, 1-[[2-[(2-chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學性質

儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
形態(tài)結晶固體
顏色White to off-white
InChIKeyAWNXKZVIZARMME-UHFFFAOYSA-N
SMILESClc1nccc(c1)Nc2nc(ccn2)c3c(nc(nc3)NCC(O)(C)C)CC4CC4

安全數據

危險性符號(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
WGK GermanyWGK 3
存儲類別11 - Combustible Solids

制備方法

方法1
2-氯-4-氨基吡啶

14432-12-3

1-[[4′-(Cyclopropylmethyl)-2-(methylsulfinyl)[4,5′-bipyrimidin]-2′-yl]amino]-2-methyl-2-propanol

1383716-84-4

VPS34-IN1

1383716-33-3

1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(環(huán)丙基甲基)-[4,5'-聯嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇(16a)的合成步驟:在氮氣保護下,將4-氨基-2-氯吡啶(53.3 mg,0.415 mmol)溶于THF(277 μL)中,冷卻至-78℃。向此溶液中緩慢滴加LiHMDS(415 μL,0.415 mmol)。將反應混合物逐漸升溫至室溫,并持續(xù)攪拌30分鐘。隨后,將反應混合物再次冷卻至-78℃,加入1-(4'-(環(huán)丙基甲基)-2-(甲基亞磺?;?-4,5'-聯嘧啶-2'-基氨基)-2-甲基丙-2-醇(50 mg,0.138 mmol)。將反應混合物升溫至室溫,繼續(xù)攪拌1小時。通過LC/MS監(jiān)測確認反應完成。粗產物通過反相HPLC純化[梯度洗脫:30-100%有機相,15分鐘],隨后進行Biotage硅膠柱色譜純化[10 g SNAP柱,洗脫梯度:100% DCM至12% MeOH/DCM],得到目標產物(29 mg,收率49%)。

參考文獻:

[1] Patent: WO2012/85815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 55-56;73

VPS34-IN1價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2026/06/05HY-12795Vps34-IN-11383716-33-31 mg419元
2026/06/05HY-12795VPS34-IN1
Vps34-IN-1
1383716-33-35mg990元
2026/06/05HY-12795VPS34-IN1
Vps34-IN-1
1383716-33-310mM * 1mLin DMSO1089元

常見問題列表

生物活性
Vps34-IN1 是Vps34的抑制劑,在體外實驗中所測得的IC50為25 nM, 對1型和2型 PI3K沒有顯著抑制作用。Vps34-IN1可調節(jié)自噬。
靶點
TargetValue
Vps34
(Cell-free assay)
25 nM
體外研究

用VPS34-IN1處理U20S細胞,可誘導特異性PtdIns(3)P結合探針從內吞體膜上迅速擴散,而對1型PI3K調節(jié)Akt的活性沒有影響。 VPS34-IN1還可在1分鐘內誘導SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1對不具有 PtdIns(3)P-binding PX結構域的SGK2亞型沒有抑制作用。

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