1383716-33-3
1383716-33-3 結構式
基本信息
1-[[2-[(2-氯-4-吡啶基)氨基]-4'-(環(huán)丙基甲基)[4,5'-聯嘧啶]-2'-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇
1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(環(huán)丙基甲基)-[4,5'-聯嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇
Vps34-IN-1
1-[[2-[(2-Chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-2-propanol
1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4'-(cyclopropylmethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol
2-Propanol, 1-[[2-[(2-chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-
物理化學性質
制備方法
14432-12-3
1383716-84-4
1383716-33-3
1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(環(huán)丙基甲基)-[4,5'-聯嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇(16a)的合成步驟:在氮氣保護下,將4-氨基-2-氯吡啶(53.3 mg,0.415 mmol)溶于THF(277 μL)中,冷卻至-78℃。向此溶液中緩慢滴加LiHMDS(415 μL,0.415 mmol)。將反應混合物逐漸升溫至室溫,并持續(xù)攪拌30分鐘。隨后,將反應混合物再次冷卻至-78℃,加入1-(4'-(環(huán)丙基甲基)-2-(甲基亞磺?;?-4,5'-聯嘧啶-2'-基氨基)-2-甲基丙-2-醇(50 mg,0.138 mmol)。將反應混合物升溫至室溫,繼續(xù)攪拌1小時。通過LC/MS監(jiān)測確認反應完成。粗產物通過反相HPLC純化[梯度洗脫:30-100%有機相,15分鐘],隨后進行Biotage硅膠柱色譜純化[10 g SNAP柱,洗脫梯度:100% DCM至12% MeOH/DCM],得到目標產物(29 mg,收率49%)。
參考文獻:
[1] Patent: WO2012/85815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 55-56;73
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/05 | HY-12795 | Vps34-IN-1 | 1383716-33-3 | 1 mg | 419元 |
| 2026/06/05 | HY-12795 | VPS34-IN1 Vps34-IN-1 | 1383716-33-3 | 5mg | 990元 |
| 2026/06/05 | HY-12795 | VPS34-IN1 Vps34-IN-1 | 1383716-33-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
Vps34
(Cell-free assay) | 25 nM |
用VPS34-IN1處理U20S細胞,可誘導特異性PtdIns(3)P結合探針從內吞體膜上迅速擴散,而對1型PI3K調節(jié)Akt的活性沒有影響。 VPS34-IN1還可在1分鐘內誘導SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1對不具有 PtdIns(3)P-binding PX結構域的SGK2亞型沒有抑制作用。
