138614-30-9
中文名稱
艾替班特乙酸鹽
英文名稱
HOE-140
CAS
138614-30-9
分子式
C59H89N19O13S.C2H4O2
分子量
1364.59
MOL 文件
138614-30-9.mol
更新日期
2026/05/28 07:46:29
138614-30-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾替班特乙酸鹽艾替班特 ACETATE
醋酸艾替班特(艾替班特乙酸鹽,HOE 140)
D-精氨酸基-L-精氨酸基-L-脯氨?；?(4R)-4-羥基-L-脯氨?；腔?3-(2-噻吩基)-L-丙氨?；?L-絲氨酰-(3R)-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉羰基-(2S,3aS,7aS)-八氫-1H-吲哚-2-羰基-L-精氨酸 乙酸鹽
英文別名
FirazyrCS-1399
HOE 140 Acetate
lcatibant Acetate
HOE-140 (Icatibant)
HOE140
ICATIBANT
HOE 140
HOE 140 SYNTHETIC >99% SELECTIVE B2 BRAD YKIN
d-arg-l-arg-l-pro-l-hyp-gly-l-(2-thienyl)ala-l-ser-d-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-l-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1h-indole-2-carbonyl-l-arg
Icatibant acetate, D-Arg-L-Arg-L-Pro-L-Hyp-Gly-L-(2-thienyl)Ala-L-Ser-D-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarbonyl-L-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1H-indole-2-carbonyl-L-Arg
(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-4-hydroxy-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-thiophen-2-yl-propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl]2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);47.63(Max Conc. mM)
Ethanol:0.25(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);7.33(Max Conc. mM)
Ethanol:0.25(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
PBS (pH 7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);7.33(Max Conc. mM)
形態(tài)A crystalline solid
顏色White to off-white
InChIKeyHKMZRZUEADSZDQ-SUJPMXFINA-N
常見問題列表
HAE藥物
醋酸艾替班特是由武田研發(fā)的一種選擇性的緩激肽B2受體及拮抗劑。于2008年7月，在歐洲上市，2011年8月，在美國獲批上市，商品名為Firazyr。2021年4月醋酸艾替班特注射液在中國獲批，商品名為飛澤優(yōu)。用于治療成人、青少年和≥2 歲兒童的遺傳性血管性水腫（HAE）急性發(fā)作。遺傳性血管性水腫（HAE），是一種常染色體顯性遺傳病，主要表現(xiàn)為反復發(fā)生的皮膚、呼吸道和內(nèi)臟器官腫脹，在全球范圍內(nèi)的發(fā)病率為1/10000至1/50000。研究發(fā)現(xiàn)HAE 的發(fā)病主要是由于血清 C1 抑制物（C1-INH）缺乏導致，而按照C1-INH的水平和功能，可將 HAE 分為 3 型。其中I 型患者（占 85%）的 C1-INH 水平降低伴功能降低，II 型患者（占 15%）的血清 C1-INH 正常但功能降低，III 型較罕見，患者的 CI-INH 水平和功能均正常，多在雌激素水平較高如口服避孕藥或妊娠時發(fā)生。
作用機制
艾替班特是緩激肽 B2 受體的競爭性拮抗劑，親和力與緩激肽相似。遺傳性 血管水腫（HAE）是一種由 C1-酯酶抑制劑缺乏或功能障礙所致的遺傳疾病，C1-酯酶抑制劑是凝血因子 XII/激肽釋放酶蛋白水解級聯(lián)反應（該反應導致緩激肽生 成）的關鍵調(diào)節(jié)因子。緩激肽是一種血管舒張物質(zhì)，被認為可引起 HAE 的典型 癥狀，如局部腫脹、炎癥和疼痛。艾替班特可抑制緩激肽與 B2 受體結(jié)合，從而 治療 HAE 急性發(fā)作時的臨床癥狀。生物活性
醋酸艾替班特是bradykinin B2受體的拮抗劑，可用于治療遺傳性血管性水腫。
靶點
| Target | Value |
|
bradykinin B2 receptor
() |
體外研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
體內(nèi)研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |