14008-44-7
中文名稱
美托哌丙嗪
英文名稱
metopimazine
CAS
14008-44-7
分子式
C22H27N3O3S2
分子量
445.598
MOL 文件
14008-44-7.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:57
14008-44-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
美托哌丙嗪美托哌丙嗪D6
美托哌丙嗪雜質(zhì)
2H9]-美托哌嗪
化合物 T24460
1-[3-[2-(甲基磺酰基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]哌啶-4-甲酰胺
英文別名
NG101NG 101
NG-101
RP-9965
EXP 999
9965 RP
Nortrip
Vogalene
metopimazine
metopimazine USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：止吐催吐藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)170.5℃
沸點(diǎn)721.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.1920 (rough estimate)
折射率1.6320 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)16.44±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫14008-44-7
常見問題列表
概述
美托哌丙嗪是屬于吩噻嗪家族的藥物，1959年，Jacob等人第一次報導(dǎo)了美托哌丙嗪的合成路線，首先用乙?；Ｗo(hù)甲基硫醚酚噻嗪(2)的氮原子，然后氧化中間體(3)的硫醚成砜，同時脫掉乙?；玫街虚g體(4)，因?yàn)橹虚g體(3)結(jié)構(gòu)中有兩個硫醚，因此氧化的選擇性是關(guān)鍵。應(yīng)用
近年來，癌癥發(fā)病率逐年升高，化療是目前治療癌癥最有效的手段之一?；煏a(chǎn)生許多副作用，其中最常見的副作用是惡心嘔吐。由化療引起的嚴(yán)重惡心嘔吐導(dǎo)致了市場對止吐藥的需求持續(xù)增長。能完全預(yù)防惡心嘔吐，對所有病人都有效果的止吐藥仍有待開發(fā)。 美托哌丙嗪是屬于吩噻嗪家族的藥物，用于預(yù)防惡心嘔吐，是多巴胺D2、D3受體抑制劑，不穿過血腦屏障，因此沒有中樞副作用，也沒有心血管副作用。美托哌丙嗪被歐盟批準(zhǔn)的上市多年，在法國它的商品名是Vogalene。最近發(fā)現(xiàn)在能引起病人劇烈嘔吐的非順鉑化療過程中，美托哌丙嗪可以對另一種止吐藥樞復(fù)寧起重要的替代作用。