1426138-42-2
1426138-42-2 結構式
基本信息
CS-2497
FX-1
FX 1
FX1 >=98% (HPLC)
(Z)-3-(5-(5-chloro-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoic acid
(5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid
3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-, (5Z)-
物理化學性質
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);81.34(Max Conc. mM)
制備方法
7025-19-6
17630-76-1
1426138-42-2
通用方法：向5-氯吲哚-2,3-二酮（1.0 mmol）、3-(4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基)丙酸（205 mg，1.0 mmol）和乙酸鈉（820 mg，10.0 mmol）的混合物中加入乙酸（5.0 mL）。將反應混合物在105℃下攪拌反應30分鐘至12小時，隨后冷卻至室溫。向反應體系中加入水（15 mL），所得混合物經(jīng)超聲處理形成橙色漿液。經(jīng)過濾后，固體部分用去離子水（75 mL）洗滌，并在高真空條件下干燥，最終得到目標產(chǎn)物(Z)-3-(5-(5-氯-2-氧代吲哚啉-3-亞基)-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基)丙酸，為紅色細粉末，收率71-92%。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/204859, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 34
[2] Tetrahedron Letters, 2013, vol. 54, # 13, p. 1700 - 1703
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/06/05 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 5mg | 450元 |
| 2026/06/05 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 495元 |
| 2026/06/05 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mg | 660元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
BCL6 BTB
(Cell-free assay) | 35 μM |
FX1能破壞BCL6抑制復合體的形成、使BCL6靶基因失活，模擬表達攜帶輔阻遏物結合位點突變的BCL6的小鼠表型。FX1在體內(nèi)外抑制ABC-DLBCL細胞，在離體實驗中也抑制人來原代ABC-DLBCL樣本。FX1對BCL6特異，比天然BCL6配體SMRT更具有親和力。FX1誘導DLBCL細胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到顯著抑制。FX1比其之前幾代的BCL6抑制劑更為有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的結合有效300倍以上。
在攜帶DLBCL移植瘤的小鼠中，低劑量FX1可誘導腫瘤的消退。在SCID小鼠中，F(xiàn)X1的半衰期約為12小時。經(jīng)FX2處理過后，取小鼠的肺部、腸道、心臟、腎臟、肝臟、脾臟和特定器官的骨髓進行切片H&E染色觀察，沒有顯著毒性、炎癥和感染跡象。對FX-1處理過的小鼠的外周血細胞進行計數(shù)以及對血清化學進行檢驗，發(fā)現(xiàn)參數(shù)正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可導致顯著的DLBCLs抑制，不僅阻止移植瘤的生長，也可引起使其從原來體積發(fā)生縮減。在低至25 mg/kg的濃度下，能到到最大效應。TUNEL和Ki67染色實驗證明，F(xiàn)X1比79-6能誘導更多的細胞凋亡和生長阻滯。